Lyrica i Pragiola su neki od često korišćenih lekova koji sadrže pregabalin, lek iz grupe gabapentinoida koji se koristi za lečenje neuropatskog bola, epilepsije i anksioznih poremećaja.
Pregabalin smanjuje preosetljivost nervnih završetaka i time ublažava bol i hiperaktivnost nervnog sistema, a pored toga deluje stabilizujuće na prenos nervnih impulsa, smanjujući hiperaktivnost neurona.
Ovim mehanizmom ublažavaju se simptomi kao što su neuropatski bol, napadi ili anksioznost, u zavisnosti od stanja koje se leči.
Lek je dostupan pod različitim komercijalnim imenima, kao što su Lyrica, Pragiola, Elumela, Epica, Gabapreg, Pregabalin Viatris i Pregalix, ali svi ovi lekovi sadrže istu aktivnu supstancu i deluju na isti način, pa se mogu koristiti kao ravnopravna zamena međusobno.
Svi pomenuti lekovi dolaze u istom farmaceutskom obliku, odnosno u vidu tvrdih kapsula, ali se njihova doza razlikuje i kreće se od 25 do 300 mg, pa na izbor leka može uticati jednostavnost doziranja.
U ovom članku govorimo o pregabalinu i lekovima koji sadrže ovu aktivnu supstancu, te ćemo objasniti šta je pregabalin i kako deluje, za šta i kako se koristi, kao i koji su rizici povezani sa upotrebom ovog leka.
Šta je pregabalin i kako deluje?
Pregabalin pripada grupi lekova poznatih kao gabapentinoidi, koji se nazivaju i GABA analozi, jer su po svojoj strukturi slični gama-aminobuternoj kiselini, glavnom inhibitornom neurotransmiteru u nervnom sistemu.
Ipak, za razliku od barbiturata i benzodiazepina, pregabalin ne deluje direktno na GABA receptore, već se njegovo dejstvo zasniva na vezivanju za posebnu alfa-2-delta podjedinicu kalcijumskih kanala u nervnim ćelijama.
Kada se pregabalin veže za ovu podjedinicu, smanjuje ulazak kalcijuma u ćeliju i time ograničava oslobađanje neurotransmitera koji pojačavaju aktivnost nervnih ćelija, među kojima su glutamat, noradrenalin i supstanca P, supstanca koje imaju ključnu ulogu u prenosu bolnih i pojačanih nervnih impulsa.
Zahvaljujući ovom mehanizmu delovanja, smanjuje se prenos bolnih i preterano intenzivnih signala kroz nerve, što dovodi do manje preterane aktivnosti i stabilnijeg funkcionisanja nervnog sistema.
U kliničkoj praksi pregabalin se koristi zbog svog analgetičkog efekta kod neuropatskog bola, antikonvulzivnog dejstva koje pomaže u kontroli epileptičnih napada, ali i zbog umirujućeg efekta koji može smanjiti hroničnu napetost i osećaj anksioznosti.
Pregabalin se brzo apsorbuje nakon oralnog uzimanja i ima visoku bioraspoloživost od preko 90%, što znači da većina doze dospeva u krv.
Aktivna supstanca se gotovo u potpunosti izlučuje mokraćom u nepromenjenom obliku, bez značajne prerade u jetri, zahvaljujući čemu pregabalin ima vrlo malo interakcija sa lekovima koji se metabolišu u jetri i može se koristiti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre bez promene doze.
S druge strane, kod pacijenata sa smanjenom bubrežnom funkcijom neophodno je prilagođavanje doze, jer sporija eliminacija može povećati toksičnost leka.
Za šta se koristi pregabalin?
Pregabalin se koristi u terapiji različitih stanja koja uključuju oštećenje nervnog sistema, poremećaje električne aktivnosti u mozgu ili prekomernu nervnu napetost.
Njegova primena obuhvata lečenje hroničnog neuropatskog bola, epilepsije i generalizovanog anksioznog poremećaja.
Neuropatski bol
Pregabalin se koristi za terapiju perifernih i centralnih neuropatskih bolova kod odraslih.
Neuropatski bolovi nastaju usled oštećenja nerava i obično se opisuju kao oštri, probadajući ili peckajući.
Lekari ga prepisuju kod bolova dijabetičke neuropatije, kada povišen nivo šećera oštećuje nerve u nogama, kod postherpetične neuralgije, odnosno bola koji nastaje nakon infekcije herpes zosterom, kao i kod bolova usled povreda nerva izazvanih povredom kičmene moždine ili drugim oštećenjima nervnog sistema.
U ovim slučajevima pregabalin smanjuje preosetljivost oštećenih nerava i ublažava hronični bol.
Epilepsija
Pregabalin je odobren kao dodatna terapija kod parcijalnih epileptičnih napada kod odraslih pacijenata, što znači da se daje uz druge antiepileptike kako bi se poboljšala kontrola napada kod osoba kod kojih primarna terapija nije bila dovoljna.
Važno je naglasiti da se pregabalin koristi isključivo za parcijalne napade i nije namenjen za generalizovane oblike epilepsije, kao što su apsansni napadi.
Njegova primena u epilepsiji uvek je deo kombinovane terapije i najčešće se kombinuje sa lekovima kao što su lamotrigin, valproat, levetiracetam ili karbamazepin.
Ovakva kombinacija omogućava bolju kontrolu napada, ali zahteva pažljivo praćenje od strane neurologa i individualno prilagođavanje doze.
Generalizovani anksiozni poremećaj
Generalizovani anksiozni poremećaj je hronično stanje koje se odlikuje stalnom i preteranom zabrinutošću, osećajem unutrašnje napetosti i poremećajem sna.
Pregabalin se koristi kao terapijska opcija kod pacijenata kod kojih standardni lekovi, poput selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, među kojima su sertralin, escitalopram, fluoksetin ili paroksetin, ili benzodiazepini kao što su diazepam, lorazepam, alprazolam i bromazepam, nisu postigli zadovoljavajući efekat.
Delovanjem na smirivanje prekomerne nervne aktivnosti, pregabalin smanjuje intenzitet hronične napetosti i osećaj unutrašnjeg nemira, a često doprinosi i poboljšanju kvaliteta sna.
Na ovaj način pacijentima sa anksioznošću se ublažavaju simptomi i omogućava veća stabilnost u svakodnevnom funkcionisanju.
Način primene
Lekovi koji sadrže pregabalin, uključujući lekove Lyrica, Pragiola i druge, uzimaju se oralno u obliku tvrdih kapsula, koje se gutaju cele uz dovoljno vode.
Pregabalin je namenjen za upotrebu isključivo kod odraslih osoba, budući da bezbednost i efikasnost leka kod dece nije ustanovljena.
Lekovi su dostupni u dozi od 25 do 300 mg, što omogućava jednostavno doziranje, a preporučuje se da se lek uzima svakog dana u isto vreme, nezavisno od obroka.
Pregabalin se koristi i izdaje isključivo uz lekarski recept, i treba ga koristiti isključivo onako kako je to propisano od strane lekara, poštujući dozu, učestalost i vreme uzimanja leka.
Uobičajena početna dnevna doza za odrasle je 150 mg, podeljeno na dve ili tri doze, a nakon jedne do dve nedelje, lekar procenjuje efekat i reakciju na lek.
Ukoliko su simptomi i dalje prisutni, a nuspojave blage, doza se može povećati.
U slučajevima kada je i dalje potrebna jača terapija, lekar može dodatno povećati dozu, sve do maksimalno preporučenih 600 mg dnevno.
Samoinicijativno povećanje ili smanjivanje doze, kao i prekid uzimanja leka, može izazvati nuspojave, pa se svaka promena doze mora obaviti uz konsultaciju sa lekarom.
Takođe, terapiju pregabalinom treba prekinuti postepeno.
Kada se lek ukida, nakon smanjenja simptoma ili prelaska na drugu terapiju, doza se smanjuje tokom najmanje jedne nedelje, budući da nagli prekid uzimanja leka može dovesti do simptoma povlačenja kao što su nesanica, glavobolja, mučnina, razdražljivost ili pojačani epileptički napadi.
Kod osoba sa oštećenom bubrežnom funkcijom doza se mora prilagoditi, jer se pregabalin izlučuje putem bubrega.
Lekar procenjuje nivo kreatinina i propisuje nižu dozu ili ređe doziranje po potrebi.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Pregabalin se generalno dobro podnosi, ali može izazvati neželjene efekte, posebno na početku terapije ili pri višim dozama.
Najčešći neželjeni efekti uključuju vrtoglavicu i pospanost, koji se javljaju kod većine pacijenata u različitim fazama lečenja.
Ovi simptomi nastaju zato što pregabalin usporava prenos nervnih impulsa u mozgu, što može smanjiti budnost i pažnju, pa se savetuje oprez pri vožnji i radu na mašinama dok se ne utvrdi kako lek deluje na pojedinca.
Pospanost i vrtoglavica obično slabe nakon nekoliko nedelja, a mogu se ublažiti i prilagođavanjem doze.
Česti neželjeni efekti uključuju suvoću usta, blago povećanje telesne težine i otoke nogu ili ruku usled zadržavanja tečnosti.
Drugi uobičajeni simptomi mogu uključiti zamagljen vid i probleme sa fokusom, drhtanje, nesiguran hod, umor ili osećaj slabosti mišića.
Kod nekih pacijenata mogu se javiti i zatvor, glavobolja ili mučnina, no većina ovih reakcija je blaga do umerena i često se povlači nakon nekoliko nedelja.
U retkim slučajevima mogu se javiti ozbiljnije reakcije.
Zabeleženi su slučajevi naglog oticanja lica, usana, jezika ili grla, što predstavlja stanje koje zahteva hitnu medicinsku pomoć.
U nekim slučajevima mogu se javiti promene raspoloženja i depresija, a kao i kod drugih antiepileptika, pregabalin može povećati rizik od suicidalnih misli kod osetljivih osoba.
Iz ovog razloga je važno da porodica i lekari prate emocionalno stanje pacijenta, budući da simptomi poput tuge, povlačenja iz društva ili neobičnog ponašanja mogu ukazivati na potrebu za procenom terapije.
Kod osoba sa postojećim bolestima pluća ili pri kombinaciji sa opioidnim analgeticima, u retkim slučajevima može doći do otežanog disanja, pa se u ovakvim situacijama obično počinje sa nižom dozom i pažljivo prati reakcija pacijenta.
Iako retko, dugotrajna upotreba visokih doza može dovesti do razvoja zavisnosti.
Interakcije sa drugim lekovima
Kada se koristi zajedno sa drugim lekovima, pregabalin može uticati na njihovo dejstvo ili obrnuto.
Pregabalin ne ulazi u značajne metaboličke interakcije u jetri, ali važno je obratiti pažnju na kombinacije koje mogu povećati sedaciju, izazvati oticanje ili uticati na ravnotežu tečnosti i elektrolita.
Kako bi se terapija sprovela bezbedno, uz prilagođavanje doza po potrebi, lekar mora biti upoznat sa svim lekovima koje pacijent uzima, uključujući lekove sa i bez recepta, kao i biljne dodatke.
Neke od značajnijih interakcija uključuju:
- Sedativi: Istovremena primena pregabalina sa drugim lekovima koji uspavljuju nervni sistem može pojačati sedaciju. Poseban oprez se preporučuje ako se koristi sa opioidnim analgeticima, benzodiazepinima ili alkoholom. Kombinacija može dovesti do znatno povećane pospanosti, smanjene budnosti i usporenog disanja, pa u takvim slučajevima lekar može smanjiti dozu lekova.
- ACE inhibitori: Zabeleženi su retki slučajevi angioedema kod pacijenata koji uzimaju istovremeno pregabalin i ACE inhibitore, kao što su kaptopril, enalapril, ramipril. Ako se tokom terapije pojavi otok lica, jezika ili grla, treba odmah prekinuti sa upotrebom leka i javiti se lekaru.
- Diuretici: Kod pacijenata koji istovremeno uzimaju lekove za izbacivanje viška tečnosti može doći do variranja u zadržavanju vode. Pregabalin može podstaći oticanje, dok diuretici imaju suprotan efekat, pa je važno pratiti ravnotežu tečnosti i elektrolita.
- Antiepileptici: Pregabalin se često kombinuje sa drugim antiepileptičkim lekovima, kao što su valproat, lamotrigin i topiramat. Štetne farmakokinetičke interakcije nisu zabeležene, ali je povećan rizik od nuspojava kao što su pospanost i vrtoglavica.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Pregabalin se trudnicama generalno ne preporučuje budući da nema dovoljno dokaza o bezbednosti.
Studije na životinjama pokazuju povećan rizik od urođenih mana pri visokim dozama, iako nema konačnih podataka o ljudima.
Trudnice treba da se konsultuju sa lekarom o rizicima i alternativama terapije, a ovaj lek se u trudnoći primenjuje samo ako je neophodan, odnosno kada nije dostupna adekvatna alternativna terapija, a bez lečenja bi bilo ugroženo zdravlje majke.
Žene u rodnom dobu treba da koriste pouzdanu kontracepciju tokom terapije pregabalinom.
Tokom dojenja pregabalin prelazi u majčino mleko i može uticati na bebu, izazivajući pospanost ili slabljenje mišićnog tonusa.
Iz ovog razloga se dojiljama savetuje da ne koriste lek ili da obustave dojenje dok se leče pregabalinom.
Zaključak
Pregabalin je lek iz grupe gabapentinoida koji se pokazao efikasnim u terapiji neuropatskog bola, parcijalnih epileptičnih napada i generalizovanog anksioznog poremećaja.
Mehanizam delovanja ovog leka zasniva se na smanjenju oslobađanja neurotransmitera odgovornih za prenos bolnih i pojačanih nervnih impulsa, čime se postiže stabilizacija nervnog sistema i ublažavanje simptoma.
Pregabalin je na tržištu dostupan pod više komercijalnih imena, među kojima su Lyrica, Pragiola, Elumela, Epica, Gabapreg, Pregabalin Viatris i Pregalix, a svi sadrže istu aktivnu supstancu i imaju jednak terapijski efekat.
Iako se pregabalin generalno dobro podnosi, mogu se javiti neželjene reakcije poput vrtoglavice, pospanosti, otoka ili promene raspoloženja, a u retkim slučajevima i ozbiljnije komplikacije.
Zbog mogućih interakcija sa sedativima, opioidima, benzodiazepinima i drugim lekovima, terapija mora biti sprovedena pod strogim nadzorom lekara.
