Azaran, Longaceph (ceftriakson): Šta je i za šta se koristi?

Ceftriakson je antibiotik širokog spektra iz grupe cefalosporina treće generacije, namenjen za lečenje teških bakterijskih infekcija.

Ovaj lek se koristi prvenstveno u bolničkim uslovima i dostupan je samo za intravensku ili intramuskularnu primenu.

Ceftriakson deluje tako što blokira sintezu bakterijskog ćelijskog zida, što dovodi do smrti bakterija.

Zbog svoje efikasnosti protiv mnogih patogenih bakterija, ceftriakson je često izbor u akutnim stanjima poput upala pluća, meningitisa i sepse.

Kao što je pomenuto, ceftriakson je u obliku praška koji se rastvara neposredno pre primene, u dozama od 1 g ili 2 g.

Ceftriakson tablete nisu dostupne, iako se pacijenti često pitaju da li postoji ovaj oblik leka.

Zbog široke dostupnosti i značaja u lečenju infekcija, ceftriakson je uvršten na listu esencijalnih lekova Svetske zdravstvene organizacije, što odražava njegovu ulogu u savremenoj medicini.

U ovom članku objasnićemo šta je ceftriakson i kako deluje, za šta se koristi, kako se primenjuje, kao i koje su paralele, odnosno zamene za ovaj lek.

Šta je ceftriakson i kako deluje?

Ceftriakson je antibiotik treće generacije iz grupe cefalosporina sa širokim spektrom dejstva, pogodan za lečenje raznih bakterijskih infekcija.

On je često otporan na β-laktamaze, enzime koje bakterije koriste da razgrade antibiotike, pa deluje i na sojeve rezistentne na peniciline.

Mehanizam delovanja ceftriaksona zasniva se na sprečavanju izgradnje ćelijskog zida bakterija, koji je ključan za čvrstoću i život ćelije.

Budući da ceftriakson sprečava sintezu ćelijskog zida, dolazi do deformacije i pucanja bakterijskih ćelija, što rezultuje njihovim uništenjem.

Ovaj lek deluje na širok spektar bakterija, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne vrste, ali ne deluje na viruse, pa se ne koristi za virusne infekcije.

Primena ovog leka je opravdana samo kada je potvrđeno da infekciju izaziva bakterija osetljiva na ceftriakson.

Ceftriakson se izlučuje relativno sporo, sa poluvremenom eliminacije od oko šest do osam sati kod odraslih, što omogućava jednostavno doziranje jednom dnevno.

Ceftriakson paralele

Paralele leka ceftriakson obuhvataju više proizvoda koji sadrže istu aktivnu supstancu, u istim dozama i istom farmaceutskom obliku, ali nose drugi naziv i potiču od različitih proizvođača.

Kao antibiotik iz grupe cefalosporina treće generacije, svaki od ovih proizvoda predstavlja klinički uporedivu zamenu u pogledu delotvornosti i bezbednosti kada se koristi u odgovarajućoj dozi, učestalosti i trajanju lečenja prema uputstvu i važećim smernicama.

U bolničkim uslovima izbor često prati tendersku dostupnost i protokole ustanove.

Lekovi koji su u momentu pisanja ovog članka odobreni od strane Agencije za lekove i medicinska sredstva Srbije, a koji sadrže aktivnu supstancu ceftriakson jesu:

U kontekstu propisivanja i izdavanja, paralela označava da je reč o istom leku pod drugim nazivom, pa se zamena sprovodi između proizvoda sa jednakom jačinom i oblikom.

Čemu je namenjen i za šta se koristi?

Ceftriakson je namenjen lečenju ozbiljnih bakterijskih infekcija u bolničkim uslovima.

Ovaj antibiotik se koristi u slučajevima kada infekcije ozbiljno ugrožavaju zdravlje ili predstavljaju pretnju po život.

Glavne indikacije za upotrebu ceftriaksona uključuju infekcije različitih delova tela:

• Infekcije mozga, kao što je meningitis
• Infekcije pluća, kao što su pneumonija i bronhitis
• Infekcije srednjeg uva
• Infekcija trbušne maramice, odnosno peritonitis
• Infekcije urinarnog trakta i bubrega
• Infekcije kostiju i zglobova, kao što su osteomijelitis i artritis
• Infekcije kože i mekih tkiva, kao što su celulitisi i apscesi
• Infekcije srca, odnosno endokarditis
• Sepsa

Pored ovih glavnih indikacija, ceftriakson se može primenjivati i kod drugih stanja, kao što su:

• Polno prenosive bakterijske infekcije, poput gonoreje i sifilisa
• Bakterijske infekcije kod pacijenata sa neutropenijom, odnosno smanjenim brojem belih krvnih zrnaca, i povišenom temperaturom
• Teški oblici hroničnog bronhitisa kod odraslih
• Lajmska bolest, infekcija koja je najčešće izazvana ujedom krpelja
• Prevencija infekcija prilikom hirurških operacija

Ceftriakson je lek izbora za teške bakterijske infekcije kada drugi antibiotici nisu efikasni, ne mogu da se primene ili je važno suzbiti bakterijsku infekciju, na primer kod meningitisa ili sepse.

Kako se koristi?

Ceftriakson se primenjuje isključivo kao intravenski ili intramuskularni lek, što znači da ga pacijent ne može samostalno uzeti, već se primenjuje u bolnici ili ambulanti uz pomoć i pod nadzorom zdravstvenih radnika.

Pre upotrebe, prašak se rastvara u sterilnoj vodi ili odgovarajućem rastvaraču, a zatim se daje u venu ili mišić.

Intravenska primena se obično sprovodi sporom infuzijom tokom 30 do 60 minuta, dok se intramuskularna injekcija daje najčešće u mišiće zadnjice ili butine.

Prilikom davanja leka vodi se računa da se rastvor ne meša sa supstancama koje sadrže kalcijum, jer zajednička primena može dovesti do stvaranja beličastog taloga u krvnim sudovima.

Doza ceftriaksona zavisi od težine i vrste infekcije, uzrasta, telesne mase i opšteg zdravstvenog stanja pacijenta.

Lekar obično određuje dozu u skladu sa sledećim smernicama:

• Odrasli i deca preko 12 godina, telesne mase 50 kg i veće: Jedna doza od 1 do 2 grama jednom dnevno, u zavisnosti od težine infekcije. Kod teških infekcija, dnevna doza može iznositi do 4 g dnevno, u pojedinačnoj dozi, ili kao dve odvojene doze.
• Bebe starije od 15 dana i deca uzrasta do 12 godina, telesne mase manje od 50 kg: Doziranje zavisi od telesne mase i težine infekcije, odnosno 50 do 80 mg po kilogramu telesne mase jednom dnevno. U ozbiljnim slučajevima doza se može povećati do 100 mg/kg, ali maksimalno do 4 grama dnevno. Ukoliko je dnevna doza viša od 2 g, lek se može dati jednom ili dva puta dnevno.
• Novorođenčad uzrasta do 14 dana: Lek se daje jednom dnevno, a doza iznosi od 20 do 50 mg po kilogramu telesne mase, uz strogo poštovanje maksimalne dnevne doze od 50 mg/kg.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre lekar može prilagoditi dozu.

Trajanje terapije antibiotikom ceftriakson zavisi od vrste i težine infekcije, a najčešće od nekoliko dana do nekoliko nedelja.

Prerano prekidanje terapije može dovesti do vraćanja infekcije, pogoršanja simptoma, kao i do razvoja komplikacija ili rezistentnosti.

Rizici i moguće neželjene reakcije

Kao i svi lekovi, ceftriakson može izazvati neželjene reakcije, iako se one ne javljaju kod svih pacijenata, a većina ljudi dobro podnosi terapiju.

Česta neželjena dejstva, koja se javljaju kod do jednog od deset pacijenata, uključuju smanjen broj leukocita i trombocita, mekše stolice ili dijareju, osip i promene u testovima funkcije jetre.

Povremena neželjena dejstva, prisutna kod do jednog od sto pacijenata, obuhvataju gljivične infekcije poput kandidijaze, anemiju i smanjen broj granulocita.

Takođe se mogu javiti poremećaji koagulacije, oticanje zglobova, glavobolja, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, svrab i povišena telesna temperatura.

Moguće su i lokalne reakcije u vidu bola ili peckanja na mestu intravenske primene, kao i promene u nalazima funkcije bubrega sa povećanim vrednostima kreatinina.

Retka neželjena dejstva, koja se mogu javiti kod do jednog od hiljadu pacijenata, uključuju zapaljenje debelog creva praćeno dijarejom sa primesama krvi i sluzi, bol u stomaku i povišenu temperaturu, kao i encefalopatiju sa smanjenom svesnošću.

Takođe se mogu javiti koprivnjača, prisustvo krvi ili šećera u mokraći, nakupljanje tečnosti u tkivima i drhtavica.

U retkim slučajevima može doći i do ozbiljnih alergijskih reakcija, uključujući anafilaktički šok, koji se manifestuje naglom otežanom disanjem, oticanjem lica i grla i padom krvnog pritiska, što zahteva hitnu medicinsku intervenciju.

Interakcije sa drugim lekovima

Ceftriakson može stupiti u interakciju sa drugim lekovima, pa je važno obavestiti lekara o svim lekovima koji se uzimaju, uključujući i lekove koji se izdaju bez lekarskog recepta i biljne dodatke.

Najznačajnije interakcije uključuju:

• Kalcijum: Intravenozne infuzije koje sadrže kalcijum ne smeju se davati istovremeno sa ceftriaksonom, budući da zajednička primena može dovesti do stvaranja beličastog taloga u krvnim sudovima.
• Aminoglikozidni antibiotici: Kombinovanje aminoglikozidnih antibiotika, kao što su gentamicin, amikacin i tobramicin, sa ceftriaksonom može povećati rizik od toksičnog dejstva na bubrege i slušni nerv. Ipak, kod pojedinih teških infekcija ova kombinacija je neophodna, uz pažljivo praćenje bubrežne funkcije.
• Hloramfenikol: Istovremena primena sa ceftriaksonom može smanjiti efekte oba leka i povećati toksičnost za koštanu srž, pa se obično izbegava takva kombinacija.
• Oralni antikoagulansi: Ceftriakson može pojačati dejstvo lekova za razređivanje krvi kao što je varfarin, povećavajući rizik od krvarenja. Kada se kombinuju, preporučuje se češće praćenje zgrušavanja krvi, a pre svega INR vrednosti.

Primena u trudnoći i dojenju

Primena ceftriaksona kod trudnica i dojilja zahteva oprez i procenu odnosa koristi i rizika.

Ceftriakson prelazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko, ali studije nisu pokazale štetu po fetus ili bebu.

Prema američkoj klasifikaciji lekova u trudnoći, ceftriakson spada u kategoriju B, što znači da studije na životinjama nisu pokazale štetan efekat na fetus, dok adekvatnih kontrolisanih studija kod trudnica nema.

U praksi se ceftriakson u trudnoći prepisuje samo ako je terapija neophodna i ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Konkretno, ceftriakson se može upotrebiti za lečenje teških bakterijskih infekcija kod trudnica kada nema dobre alternative, uz pažljivo praćenje stanja majke i ploda tokom terapije.

Tokom dojenja, mali deo ceftriaksona prelazi u mleko, ali u vrlo niskim koncentracijama.

Lekar će proceniti rizike i koristi primene leka, kao i moguće alternative, te doneti odluku o primeni leka.

U nekim slučajevima, lekar može preporučiti privremeni prekid dojenja tokom primene ceftriaksona.

Zaključak

Ceftriakson je jedan od najvažnijih antibiotika treće generacije iz grupe cefalosporina, namenjen za lečenje ozbiljnih bakterijskih infekcija koje zahtevaju bolničke uslove i lekarski nadzor.

Njegov mehanizam delovanja, širok spektar efikasnosti i mogućnost doziranja jednom dnevno čine ga nezaobilaznim u terapiji teških stanja kao što su meningitis, sepsa, pneumonija i druge sistemske infekcije.

Svi registrovani preparati dostupni na tržištu dolaze u obliku praška za rastvor za injekciju ili infuziju, u dozama od 1 g i 2 g, i predstavljaju paralele istog leka pod različitim nazivima i od različitih proizvođača.

Ceftriakson se generalno dobro podnosi, a njegovo mesto na listi esencijalnih lekova Svetske zdravstvene organizacije potvrđuje značaj ovog leka u savremenoj medicini i važnost u terapiji životno ugrožavajućih infekcija.