Bisoprolol spada u grupu beta-blokatora i koristi se prvenstveno u lečenju kardiovaskularnih oboljenja, naročito visokog krvnog pritiska, angine pektoris i srčane insuficijencije.
Bisoprolol je aktivna supstanca koja se nalazi u lekovima koji se prodaju pod različitim proizvođačkim nazivima, kao što su Tensec, Concor, Biprez ili jednostavno Bisoprolol.
Svi ovi lekovi se uzimaju u formi tableta, i deluju na isti način, pa se mogu uzimati kao zamena jedan drugome.
U zavisnosti od proizvođača, lekovi koji sadrže bisoprolol dostupni su u pojedinačnim dozama od 1.25 mg do 10 mg.
Zbog svoje selektivnosti za beta-1 receptore, često se naziva kardioselektivni beta-blokator, što znači da u umerenim dozama manje utiče na disajne puteve i metabolizam, pa može biti bolji od neselektivnih beta-blokatora za određene grupe pacijenata.
Uzimanjem ovog leka usporava se rad srca i smanjuje snaga kontrakcija, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, čime se olakšavaju napori srca da pumpa krv, snižava krvni pritisak i smanjuje potražnja za kiseonikom.
U ovom članku govorićemo o bisoprololu, odnosno lekovima koji sadrže ovu supstancu, te objasniti šta je Bisoprolol i kako deluje, kako i za šta se koristi, kao i koji su mogući rizici.
Šta je Bisoprolol i kako deluje
Bisoprolol je aktivna supstanca koja se nalazi u lekovima kao što su Bisoprolol, Tensec, Concor i Biprez.
U nastavku članka govorićemo upravo o aktivnoj supstanci bisoprolol, što se odnosi na sve lekove različitih proizvođačkih naziva koji sadrže isključivo bisoprolol.
Ovaj lek deluje tako što blokira određene receptore u srcu, takozvane beta-1 receptore, čime smanjuje dejstvo stresnih hormona poput adrenalina i noradrenalina.
Na taj način usporava rad srca i smanjuje njegovu potrebu za kiseonikom, što pomaže u regulaciji krvnog pritiska i ublažava tegobe kod srčanih bolesti.
Za razliku od nekih drugih, starijih beta-blokatora koji su neselektivni i utiču na beta-1 i beta-2 receptore, bisoprolol pripada novijoj generaciji lekova koji se često nazivaju kardioselektivnim ili beta-1 selektivnim blokatorima.
Ovo podrazumeva da uobičajene doze bisoprolola primarno deluju na receptore u srcu, dok je efekat na receptore u plućima, odnosno beta-2 receptore, veoma nizak.
Samim tim, bisoprolol ima manji rizik da izazove bronhospazam, što ga čini posebno korisnim za osobe koje imaju problema sa disajnim putevima, poput astme ili hronične opstruktivne bolesti pluća.
Bisoprolol deluje prvenstveno na sledeće načine:
- Usporavanje rada srca: Smanjuje broj otkucaja u minuti, što je posebno korisno za osobe s tahikardijom ili povišenim pulsom usled stresa ili bolesti.
- Snižavanje krvnog pritiska: Olakšava rad srca tako što zahteva manje napora za pumpanje, čime se snižava arterijski pritisak.
- Smanjenje potrebe srčanog mišića za kiseonikom: Srce se manje zamara, čime se smanjuju simptomi angine pektoris i rizik od komplikacija, uključujući srčani zastoj ili infarkt miokarda.
Zahvaljujući ovome, kod pacijenata najčešće dolazi do vidljivog poboljšanja krvnog pritiska ili smanjenja simptoma hronične stabilne angine pektoris.
U kombinaciji s ostalim lekovima, bisoprolol se često primenjuje i kod stabilne hronične srčane slabosti, kada povećava efikasnost rada srca i smanjuje opterećenje na srce.
Sličan kardioselektivni profil imaju metoprolol, nebivolol i atenolol, dok propranolol i karvedilol deluju na beta-1 i beta-2 receptore, uz napomenu da karvedilol pokazuje i α1-blokadu.
Za šta se koristi bisoprolol?
Bisoprolol nalazi svoju primenu u lečenju različitih bolesti kardiovaskularnog sistema.
U nastavku slede najčešće indikacije za upotrebu bisoprolola.
Hipertenzija
Povišen krvni pritisak dovodi do kontinuiranog povećanja pritiska na krvne sudove i srce, što vremenom može dovesti do ozbiljnih posledica poput srčane insuficijencije, srčanog i moždanog udara ili oštećenja bubrega.
Kao beta-1 blokator, bisoprolol usporava rad srca i smanjuje količinu krvi koju srce pumpa u minuti, a istovremeno opušta krvne sudove.
Na ovaj način pomaže da se postigne normalan krvni pritisak, ili da se barem vrednosti krvnog pritiska drže blago povišenim, smanjujući rizik od komplikacija.
Bisoprolol je deo kombinovane terapije zajedno s diureticima, inhibitorima angiotenzin-konvertujućeg enzima, odnosno ACE inhibitorima poput Katopila, blokatorima receptora angiotenzina ili blokatorima kalcijumskih kanala.
U ozbiljnijim slučajevima hipertenzije sinergetski pristup obično daje bolje rezultate i bolju kontrolu pritiska.
Angina pektoris
Kod stabilne angine pektoris, koja se javlja obično pri fizičkom naporu ili stresu, bisoprolol utiče na smanjenje opterećenja srca i potrebe za kiseonikom, što ublažava bol i nelagodnost u grudima.
Kada se koristi za terapiju angine pektoris, obično se propisuje u nižim ili umerenim dozama, koje obezbeđuju smanjenje simptoma uz očuvanje zadovoljavajuće funkcije srca.
Korišćenje zajedno s nitratima i statinima često pojačava ukupan efekat, poboljšava kvalitet života i smanjuje učestalost napada angine.
Hronična stabilna srčana insuficijencija
Beta-blokatori dugo su smatrani nepoželjnim kod srčane slabosti.
Ipak, novija istraživanja pokazala su da određeni kardioselektivni beta-blokatori, uključujući bisoprolol, mogu da uspore progresiju bolesti i poboljšaju preživljavanje pacijenata.
Lečenje srčane insuficijencije počinje sa niskim dozama i postepeno se povećava do postizanja željenih rezultata, uz kontinuirano praćenje reakcije organizma.
U ovim slučajevima, bisoprolol pomaže u smanjenju opterećenja srca, doprinosi uspostavljanju stabilnog ritma i ublažava simptome zamora i zadihanosti.
Aritmije i tahikardije
Kod pacijenata koji pate od tahikardije, odnosno kod kojih srce radi prebrzo, ili postoje poremećaji u srčanom ritmu, bisoprolol može biti od koristi.
Ovaj lek usporava puls i dovodi do stabilizacije prenosa impulsa, čime može doprineti boljoj regulaciji srčanog rada.
Ipak, pri lečenju aritmija, lekar procenjuje individualno stanje pacijenta, budući da neki oblici poremećaja ritma zahtevaju i druge lekove ili invazivne procedure.
Način upotrebe i doziranje
Bisoprolol, Tensec, Concor, Biprez i drugi lekovi koji sadrže aktivnu supstancu bisoprolol se izdaju isključivo uz lekarski recept, i treba ih primenjivati tačno na način na koji je lekar to propisao.
Doza bisoprolola zavisi od dijagnoze, stepena težine bolesti, kao i drugih lekova koje pacijent uzima.
Bisoprolol se najčešće pije jednom dnevno, ujutro, nezavisno od obroka.
Tabletu treba uzeti uz dovoljno vode, a pre gutanja ne treba je žvakati.
Doza zavisi od težine stanja, pridruženih bolesti, individualne reakcije na lek i drugih faktora.
Primena bisoprolola obično počinje sa nižim dozama, nakon čega se postepeno povećava. Na ovaj način smanjuje se rizik od neželjenih efekata i određuje minimalna efikasna doza koja dovodi do terapijskih rezultata.
Maksimalna preporučena dnevna doza iznosi 10 mg, a samo u izuzetnim slučajevima lekar može propisati i do 20 mg dnevno.
Za lečenje hipertenzije, preporučena dnevna doza je obično 5 mg.
Kod blagih slučajeva hipertenzije, gde je dijastolni, odnosno donji krvni pritisak do 105 mmHg, uzimanje 2.5 mg bisoprolola jednom dnevno može biti dovoljno.
Teški slučajevi hipertenzije mogu zahtevati upotrebu do 10 mg leka.
Kod angine pektoris, odnosno koronarne bolesti srca, najčešće se propisuje uzimanje 5 mg leka jednom dnevno.
U težim slučajevima, doza može da bude povećana na 10 mg jednom dnevno.
Kada je reč o lečenju stabilne hronične srčane insuficijencije, terapija obavezno počinje niskom dozom, koja se postepeno povećava do doze od 10 mg dnevno.
Uobičajeno, režim doziranja kod srčane slabosti izgleda ovako:
- 1.25 mg jednom dnevno, prvih sedam dana
- 2.5 mg jednom dnevno, narednih sedam dana
- 3.75 mg jednom dnevno, narednih sedam dana
- 5 mg jednom dnevno, naredne četiri nedelje
- 7.5 mg jednom dnevno, naredne četiri nedelje
- 10 mg jednom dnevno, kao terapija održavanja
Postepeno povećavanje kod ovog stanja je posebno važno, budući da prebrzo ili neopravdano povećanje doze može voditi značajnom usporavanju ritma srca, dok prebrzo ukidanje leka može prouzrokovati takozvani rebound efekat, sa skokom pritiska ili pojačanom anginom.
Moguća neželjena dejstva
Bisoprolol i lekovi koji sadrže ovaj beta-blokator, kao i svi drugi lekovi, sa sobom nose rizik od nuspojava.
Naravno, ona se ne javljaju kod svih pacijenata, a bisoprolol kao kardioselektivni beta-blokator može biti bolji izbor od beta-blokatora starije generacije, posebno kod osoba koje pate od bolesti pluća.
Najčešći neželjeni efekti, koji se posebno javljaju na početku terapije, a vremenom nestaju ili se njihov intenzitet smanjuje, uključuju vrtoglavicu, glavobolju, probleme sa varenjem, kao što su mučnina, povraćanje, zatvor ili dijareja.
Pored toga, mogu se javiti umor i malaksalost, kao i osećaj hladnoće ili utrnulosti u rukama i stopalima.
Ozbiljniji neželjeni efekti mogu uključivati bradikardiju i pogoršanje srčane insuficijencije, suženje disajnih puteva kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili opstruktivnom bolesti disajnih puteva.
Slabost ili grčevi u mišića, nizak krvni pritisak i problemi sa spavanjem su takođe moguće nuspojave kod nekih ljudi.
Retko, može doći do povećanja nivoa triglicerida u krvi, ili povećanja enzima jetre, kao i različite alergijske reakcije.
U slučaju pojave simptoma alergijske reakcije, neophodno je prekinuti sa primenom leka i potražiti hitnu medicinsku pomoć.
Problemi sa potencijom kod muškaraca su takođe jedan od neželjenih efekata, koji se javlja kod jednog od hiljadu pacijenata koji koriste ovaj lek.
Interakcije s drugim lekovima
Pojedini lekovi utiču na dejstvo Bisoprolola, bilo da pojačavaju ili umanjuju njegov efekat, ili povećavaju rizik od nuspojava.
Iz ovog razloga, važno je obavestiti lekara o svim lekovima koji se trenutno uzimaju ili su nedavno uzimani, bilo da se radi o lekovima koji se izdaju sa ili bez lekarskog recepta.
Bisoprolol ne bi trebalo uzimati zajedno sa lekovima iz grupe blokatora kalcijumovih kanala, kao što su verapamil i
diltiazem, budući da može doći do hipotenzije, usporenog sprovođenja atrioventrikularnih impulsa i
smanjena srčane snage.
Takođe, lekovi koji snižavaju krvni pritisak sa centralnim dejstvom, poput klonidina, metildopa, moksonidina i rezerpina, mogu da dovedu do usporenja srčanog ritma, smanjenja količine krvi koju srce ispumpava i širenja krvnih sudova kod istovremene upotrebe.
Takođe, važno je pomenuti i druge interakcije koje zahtevaju dodatni oprez. Bisoprolol može stupiti u interakciju sa sledećim lekovima:
- Antiaritmici: Lekovi kao što su hinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon i amjodaron mogu zajedno sa bisoprololom imati pojačan efekat.
- Parasimpatomimetici: Lekovi za bolesti centralnog nervnog sistema mogu usporiti prenos impulsa kroz srce i povećati rizik od usporenog srčanog ritma.
- Lokalni beta-blokatori: Lokalni lekovi, poput kapi za oči za lečenje glaukoma, koji u svom sastavu imaju beta blokatore, mogu pojačati dejstvo bisoprolola.
- Insulin i oralni antidijabetici: Bisoprolol može pojačati efekat ovih lekova i dovesti do hipoglikemije.
- Anestetici: Istovremeno uzimanje anestetika i bisoprolola može dovesti do značajnog pada krvnog pritiska.
- NSAIL: Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, kao što su ibuprofen, deksetoprofen ili acetilsalicilna kiselina, mogu da smanje sposobnost bisoprolola da snizi krvni pritisak.
- Srčani glikozidi: Lekovi koji se koriste kod srčane slabosti i aritmija, kao što je digitalis, u kombinaciji sa bisoprololom mogu dovesti do značajnog usporavanja srčanog ritma i sprovođenja impulsa u srcu.
- Simpatomimetici: Kada se uzimaju zajedno sa bisoprololol, lekovi poput orciprenalina, dobutamina, adrenalina, noradrenalina i drugih, može doći do smanjenog dejstva oba leka, povećanja krvnog pritiska i smanjenog protoka krvi.
Bisoprolol tokom trudnoće i dojenja
Tokom trudnoće i dojenja, važno je dobro proceniti koristi i rizike koji donosi uzimanje bilo kog leka, uključujući i bisoprolol.
Uopšteno govoreći, beta-blokatori smanjuju protok krvi kroz posteljicu i mogu da utiču na razvoj ploda.
Iz ovog razloga, pažljivo praćenje protoka krvi kroz posteljicu i matericu, kao i rast ploda, neophodno je u slučaju upotrebe ovog leka tokom trudnoće.
Ako lekar tako proceni, može preporučiti drugi vid lečenja tokom trudnoće.
S druge strane, ukoliko je procena da koristi prevazilaze rizike, trudnoća nije apsolutna kontraindikacija za upotrebu ovog leka.
Takođe, beba mora da bude pažljivo praćena posle porođaja, a naročito je važno obratiti pažnju na simptome sniženog šećera u krvi i usporen puls, koji se mogu javiti u prva tri dana života.
Ne postoje sigurni dokazi koji govore o tome da li bisoprolol dospeva u majčino mleko, pa se iz ovog razloga ne preporučuje dojenje tokom terapije bisoprololom.
Zaključak
Bisoprolol je savremeni beta-blokator koji zauzima važno mesto u lečenju različitih kardiovaskularnih bolesti, a posebno povišenog krvnog pritiska, angine pektoris, hronične srčane insuficijencije i poremećaja srčanog ritma.
Zahvaljujući selektivnom dejstvu na beta-1 receptore u srcu, efikasan je u regulaciji srčanog rada i pritiska, a istovremeno nosi manji rizik od neželjenih efekata na pluća i metabolizam, što ga čini pogodnijim za širu populaciju pacijenata.
Uz pravilno doziranje, koje se najčešće postepeno prilagođava individualnim potrebama, bisoprolol može znatno doprineti boljoj kontroli simptoma i smanjenju rizika od ozbiljnih komplikacija.
Zbog svoje efikasnosti, dobre podnošljivosti i jasno definisane uloge u savremenim terapijskim smernicama, bisoprolol ostaje jedan od veoma često propisivanih lekova u lečenju bolesti srca.
