Propranolol je lek iz grupe beta-blokatora koji se široko koristi za lečenje različitih kardiovaskularnih i drugih poremećaja.
Ovaj lek deluje tako što blokira beta-adrenergičke receptore u organizmu, što dovodi do usporavanja rada srca i sniženja krvnog pritiska.
Zbog ovih efekata, propranolol se već decenijama uspešno primenjuje u terapiji bolesti srca, ali i u nekim nekardiološkim stanjima kao što su migrena i esencijalni tremor.
Važno je napomenuti da se propranolol izdaje na lekarski recept i da njegova primena treba da bude pod nadzorom lekara, jer nepravilna upotreba može dovesti do ozbiljnih neželjenih posledica.
U ovom članku objasnićemo šta je propranolol i kako deluje, za šta i kako se koristi, kao i koji su potencijalni rizici i interakcije sa drugim lekovima, te koji lekovi se mogu koristiti kao zamena za propranolol.
Šta je propranolol i kako deluje?
Propranolol pripada klasi lekova poznatih kao beta-adrenergički blokatori, odnosno beta-blokatori.
Beta-blokatori deluju tako što blokiraju hormona adrenalina i srodne supstance na beta-receptore u telu.
Postoje tri vrste beta adrenergičkih receptora, beta-1, beta-2 i beta-3, pri čemu su prve dve vrste značajnije.
Beta-1 receptori se uglavnom nalaze u srcu, beta-2 receptori su prisutni u plućima, krvnim sudovima, mišićima i drugim tkivima.
Beta-3 receptori su najslabije istraženi, a poznato je da igraju ulogu u metabolizmu masti, ali imaju značajno manju ulogu u funkcionisanju organizma i često se ignorišu.
Kao neselektivni beta-blokator, propranolol deluje na obe podvrste glavnih receptora, beta-1 i beta-2.
Blokadom beta-1 receptora u srcu, ovaj lek usporava srčani ritam i smanjuje snagu kontrakcije srčanog mišića, što dovodi do toga da srce troši manje kiseonika i energije, što snižava krvni pritisak i olakšava rad srca.
Ovaj mehanizam pomaže u kontroli bolova u grudima kod angine pektoris i smanjuje rizik od nepravilnih srčanih ritmova.
Istovremeno, blokiranjem beta-2 receptora, propranolol može dovesti do suženja disajnih puteva, bronhija i uticati na glatku muskulaturu krvnih sudova i organa.
Ovo znači da, pored efekata na srce, lek može smanjiti tremor i ublažiti fizičke simptome stresa, poput ubrzanog rada srca ili znojenja, ali takođe kod osetljivih osoba može izazvati neželjeno suženje disajnih puteva ili druge periferne efekte.
Sveukupno, propranolol deluje tako da umiruje preteranu aktivnost simpatičkog nervnog sistema, dovodeći organizam u stanje smanjene odbrambene i stresne pobuđenosti, što je korisno u nizu medicinskih stanja.
Čemu je namenjen i za šta se koristi?
Propranolol ima široku primenu i propisuje se u različite terapeutske svrhe.
Njegove glavne indikacije uključuju lečenje i kontrolu sledećih stanja:
- Hipertenzija: Propranolol pomaže u snižavanju krvnog pritiska, smanjujući opterećenje srca i rizik od komplikacija visokog pritiska.
- Angina pektoris: Usporavanjem rada srca i smanjenjem potrebe srčanog mišića za kiseonikom, ovaj lek ublažava bol u grudima usled koronarne bolesti i sprečava napade angine.
- Stanje nakon infarkta miokarda: Nakon preležanog srčanog udara, propranolol se dugotrajno koristi kako bi se srce zaštitilo od dodatnog naprezanja i smanjio rizik od ponovnog infarkta.
- Aritmije: Delujući na srčani provodni sistem, propranolol pomaže u kontroli određenih tipova brzih ili neujednačenih otkucaja srca, poput supraventrikularnih tahikardija.
- Migrena: Koristi se preventivno za smanjenje učestalosti napada migrene. Propranolol ne zaustavlja već započeti napad, ali redovna primena može značajno umanjiti broj i jačinu budućih migrenskih glavobolja.
- Esencijalni tremor: Ovo je poremećaj koji se manifestuje nekontrolisanim drhtanjem koje najčešće pogađa ruke, bez poznatog uzroka. Propranolol može smanjiti intenzitet tih nevoljnih pokreta zahvaljujući dejstvu na beta-2 receptore u mišićima.
- Fizički simptomi anksioznosti: Kod stanja jakog stresa ili anksioznosti, propranolol ublažava telesne manifestacije poput lupanja srca, drhtavice i znojenja. Posebno se primenjuje kod anksioznosti somatskog tipa, kada su fizički simptomi izraženiji od osećaja psihičke napetosti ili straha.
- Portalna hipertenzija i prevencija krvarenja iz variksa jednjaka: Kod pacijenata sa bolestima jetre, pre svega cirozom jetre, koji imaju povećan pritisak u portalnoj veni, propranolol smanjuje taj pritisak. Ovim se smanjuje rizik od pucanja proširenih vena u jednjaku i opasnih krvarenja u digestivnom traktu.
- Pojačana aktivnost štitne žlezde: Kao pomoćna terapija kod hipertireoze, propranolol ublažava simptome ubrzanog metabolizma, kao što su ubrzan rad srca, drhtavica i nervoza, dok se osnovno stanje ne dovede pod kontrolu specifičnim lekovima za štitnu žlezdu.
- Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija: U ovom retkom poremećaju gde je zid srčanog mišića zadebljan, propranolol smanjuje težinu simptoma, poput bolova u grudima i vrtoglavice, tako što usporava srčani ritam i omogućava srcu da se efikasnije napuni krvlju između otkucaja.
- Feohromocitom: Propranolol se koristi kao dopuna lečenju tumora nadbubrežne žlezde koji izaziva prekomerno lučenje adrenalina i nagle skokove krvnog pritiska. Ovaj lek se uvodi tek nakon što se započne terapija alfa-blokatorom, a uloga propranolola je da kontroliše simptome poput ubrzanog rada srca i visokog pritiska.
Način primene
Propranolol se primenjuje isključivo oralno u obliku tableta od 40 mg.
Doziranje i učestalost uzimanja određuje lekar individualno, na osnovu vrste oboljenja i stanja pacijenta.
Tablete propranolola se obično uzimaju jednom ili više puta dnevno prema propisanom rasporedu, najčešće jednom do četiri puta dnevno.
Važno je pridržavati se uputstava lekara i uzimati lek redovno u isto vreme svakog dana kako bi se održao konstantan efekat.
Tabletu treba progutati sa dovoljno vode, a tableta je izrađena sa linijom za podelu, što omogućava deljenje tablete na četiri jednake doze.
Osim radi prilagođavanja doze, tableta se ne sme žvakati niti drobiti bez potrebe.
Hrana ne utiče bitno na efekat leka, pa se on može uzimati nezavisno od obroka.
Propranolol se koristi primarno kod odraslih osoba, osim za lečenje aritmije, sprečavanja napada migrene i tumora srži nadbubrežne žlezde, kada lekar određuje dozu na osnovu telesne mase deteta.
U nastavku slede maksimalne dnevne doze za odrasle osobe:
- Arterijska hipertenzija: 160 mg do 320 mg
- Angina pektoris: 120 mg do 240 mg
- Aritmije: 30 mg do 160 mg
- Dugotrajna zaštita posle srčanog udara: 160 mg
- Sprečavanje napada migrene: 80 mg do 160 mg
- Esencijalni tremor: 80 mg do 160 mg
- Anksioznost: 40 mg do 120 mg
- Tireotoksikoza: 30 mg do 160 mg
- Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija: 30 mg do 160 mg
- Tumor srži nadbubrežne žlezde, samo sa alfa-blokatorom: 30 mg do 60 mg
- Prevencija krvarenja u jednjaku usled visokog krvnog pritiska u venskom sistemu jetre: 80 mg do 320 mg
Propisanu dozu ne treba samoinicijativno menjati, niti prekidati terapiju, budući da nagli prekid uzimanja ovog leka može biti opasan.
Ako se terapija propranololom obustavi iznenada, može doći do naglog pogoršanja angine pektoris ili skoka krvnog pritiska, pa čak i do ozbiljnih srčanih aritmija.
Zbog toga, ukoliko postoji potreba da se prestane sa uzimanjem propranolola, lekar će obično preporučiti postepeno smanjivanje doze tokom određenog perioda, umesto trenutnog obustavljanja.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Određena stanja isključuju upotrebu propranolola zbog rizika od ozbiljnih komplikacija.
Propranolol se ne sme koristiti kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme ili teške hronične opstruktivne bolesti pluća, jer blokada beta-2 receptora može izazvati jak bronhospazam i naglo pogoršanje disajnih tegoba.
Takođe, kontraindikovan je kod osoba sa izrazito usporenim srčanim pulsom ili atrioventrikularnim blokom II/III stepena, budući da bi propranolol dodatno usporio rad srca i mogao izazvati zastoj.
Lek ne smeju koristiti ni osobe koje imaju akutnu ili neadekvatno lečenu srčanu insuficijenciju, kardiogeni šok, kao ni pacijenti sa Princmetalovom anginom, posebnim tipom angine pektoris koja se javlja u mirovanju usled spazma arterija.
Takođe, lek se ne preporučuje osobama sklonim teškoj hipoglikemiji, na primer posle produženog gladovanja ili kod dijabetesa koji nije dobro kontrolisan, jer beta-blokatori mogu maskirati simptome naglog pada šećera u krvi.
Kao i svi lekovi, i propranolol može izazvati neželjene reakcije kod nekih pacijenata, iako većina ljudi ovaj lek podnosi dobro kada se uzima u odgovarajućoj dozi.
Najčešće nuspojave propranolola uključuju osećaj umora, iscrpljenosti i slabosti.
Zbog usporavanja srčanog ritma mogu se javiti hladne ruke i stopala, a kod osoba sa Rejnoovim fenomenim moguća su pogoršanja u vidu promena boje prstiju i bola na hladnoći.
Neki pacijenti osećaju vrtoglavicu ili nestabilnost pri naglom ustajanju, što je posledica sniženog krvnog pritiska.
Propranolol može uticati i na centralni nervni sistem, pa se ponekad javljaju poremećaji sna, nesanica, živopisni snovi ili noćne more.
Kod pojedinih osoba mogu se javiti i gastrointestinalne tegobe poput mučnine ili dijareje.
Ređe se mogu javiti ozbiljnije reakcije, naročito kod osoba sa već postojećim zdravstvenim problemima.
Kod pacijenata sa respiratornim oboljenjima propranolol može izazvati bronhospazam i otežano disanje.
Kod osoba sa srčanim oboljenjima može doći do prekomernog usporenja pulsa ili naglog pada krvnog pritiska, što izaziva izraženu vrtoglavicu, nesvesticu ili pogoršanje srčane insuficijencije.
Retko se javljaju promene raspoloženja, depresivna stanja, konfuzija, halucinacije i poremećaji pamćenja.
Mogu se pojaviti i alergijske reakcije na koži poput osipa, pogoršanje psorijaze i u retkim slučajevima opadanje kose.
Beta-blokatori, uključujući propranolol, mogu uticati na metabolizam glukoze, pa kod osoba sa dijabetesom mogu prikriti simptome hipoglikemije kao što su drhtavica i lupanje srca.
U izuzetno retkim slučajevima propranolol može sam doprineti sniženju nivoa šećera u krvi kod osoba sklonih hipoglikemiji.
Interakcije sa drugim lekovima
Propranolol može stupati u interakcije sa mnogim drugim lekovima, što znači da istovremena primena više terapija može uticati na efikasnost ili bezbednost lečenja.
Iz ovog razloga, veoma je važno da lekar bude upoznat sa svim lekovima koje pacijent uzima, uključujući one na recept, lekove bez recepta i biljne preparate, kako bi se izbegle štetne kombinacije.
Neki lekovi za srce i krvni pritisak u kombinaciji sa propranololom mogu dovesti do pojačanog dejstva na kardiovaskularni sistem.
Na primer, istovremena primena propranolola sa kalcijumskim blokatorima kao što su verapamil ili diltiazem može dovesti do izraženog usporenja srčanog rada i sniženja krvnog pritiska.
Sličan efekat mogu izazvati i antiaritmici poput amiodarona i propafenona, kao i digoksin, koji u kombinaciji sa propranololom povećavaju rizik od poremećaja srčanog ritma i prekomerne bradikardije.
Određeni nesteroidni antiinflamatorni lekovi, kao što su ibuprofen i indometacin, mogu smanjiti antihipertenzivno dejstvo propranolola i time umanjiti njegovu efikasnost u snižavanju krvnog pritiska.
Lekovi koji se koriste za lečenje migrene, uključujući ergot alkaloide poput ergotamina i triptane poput rizatriptana, mogu u kombinaciji sa propranololom povećati verovatnoću pojave neželjenih efekata.
Neki antipsihotici, kao što je hlorpromazin, i pojedini antidepresivi mogu pojačati sniženje krvnog pritiska ili uticati na metabolizam propranolola u organizmu.
Takođe, cimetidin, lek koji se koristi za lečenje čira na želucu i gorušice, može povećati koncentraciju propranolola u krvi usporavanjem njegove razgradnje u jetri, čime se pojačava njegovo dejstvo.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Propranolol se u trudnoći primenjuje samo kada je to neophodno i kada procenjena korist za majku prevazilazi moguće rizike za plod.
Iako istraživanja nisu pokazala da propranolol izaziva urođene malformacije niti ima teratogeno dejstvo, poznato je da beta-blokatori mogu smanjiti protok krvi kroz posteljicu.
Ova smanjena prokrvljenost može dovesti do usporenog rasta ploda, prevremenog porođaja ili, u retkim slučajevima, do intrauterine smrti ploda.
Kod fetusa i novorođenčadi propranolol može izazvati usporen rad srca i nizak nivo šećera u krvi odmah nakon rođenja.
Zbog ovih mogućih komplikacija, lek se u trudnoći koristi samo ako ne postoji bezbednija terapijska alternativa.
Ako je primena propranolola neizbežna, trudnica se drži pod strogim lekarskim nadzorom uz praćenje razvoja ploda i opšteg stanja majke tokom terapije.
Tokom dojenja primena propranolola zahteva poseban oprez jer se lek u malim količinama izlučuje u majčino mleko.
Iako su koncentracije obično niske, postoji mogućnost da propranolol utiče na odojče i izazove usporen srčani ritam, slabije disanje ili druge neželjene efekte.
Iz ovog razloga, dojenje se ne preporučuje dok majka uzima propranolol.
Ako je lek neophodan, lekar može savetovati privremeni prekid dojenja ili odabrati bezbedniji beta-blokator tokom laktacije, u zavisnosti od zdravstvenog stanja majke.
Zamene za propranolol
Postoji više lekova iz grupe beta-blokatora koji mogu poslužiti kao zamena za propranolol, u zavisnosti od vrste oboljenja i individualnih karakteristika pacijenta.
Svi oni deluju tako što blokiraju adrenergičke receptore, ali se razlikuju po selektivnosti, trajanju dejstva i profilu neželjenih efekata.
U nastavku su navedene najčešće korišćene alternative propranololu:
- Metoprolol: Selektivni beta-1 blokator koji deluje pretežno na srce. Često se koristi za lečenje hipertenzije, angine pektoris i određenih srčanih aritmija. Zbog svoje selektivnosti manje utiče na bronhije, pa se često bira kod pacijenata koji imaju i astmu ili druge plućne bolesti.
- Atenolol: Takođe beta-1 selektivni blokator slične namene kao metoprolol, koji se propisuje kod visokog pritiska i koronarne bolesti. Ima nešto duže dejstvo od propranolola i slabije prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, što znači da može imati manje centralnih nuspojava u poređenju sa propranololom.
- Bisoprolol: Visoko selektivan beta-1 blokator koji se često propisuje za hipertenziju i hroničnu srčanu insuficijenciju. U malim dozama vrlo specifično deluje na srčani mišić, smanjujući puls i krvni pritisak uz minimalan efekat na beta-2 receptore.
- Karvedilol: Neselektivni beta-blokator koji istovremeno blokira i alfa-adrenergičke receptore, zahvaljujući čemu pored usporenja srca dodatno širi krvne sudove. Koristi se prvenstveno u terapiji srčane slabosti i kod određenih oblika hipertenzije. Zbog istovremene blokade beta i alfa receptora, efikasno snižava pritisak, ali može izazvati izraženiju vrtoglavicu pri naglom ustajanju.
- Nebivolol: Moderan selektivni beta-1 blokator koji poseduje i vazodilatatorna svojstva, što znači da podiže nivo azot-monoksida i dovodi do širenja krvnih sudova, a namenjen je uglavnom lečenju visokog krvnog pritiska.
Pored beta-blokatora, za stanja u kojima se koristi propranolol mogu se primeniti i lekovi iz drugih farmakoloških grupa.
U terapiji povišenog krvnog pritiska često se koriste ACE inhibitori, kao što su enalapril, ramipril i kaptopril, zatim blokatori kalcijumskih kanala poput amlodipina i verapamila, kao i diuretici, među kojima su najčešći hidrohlortiazid i spironolakton.
Kod angine pektoris, pored beta-blokatora, često se primenjuju nitrati i blokatori kalcijumskih kanala, dok se u prevenciji migrene koriste i lekovi iz drugih klasa, kao što su antiepileptici i triciklični antidepresivi, kao što je amitriptilin.
Za kontrolu anksioznosti mogu se, zavisno od tipa i težine stanja, primenjivati selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, među kojima se najčešće koriste escitalopram, sertralin i fluoksetin.
Izbor odgovarajuće zamene za propranolol zavisi od zdravstvenog stanja pacijenta, pridruženih bolesti i individualne reakcije na lek.
Zaključak
Propranolol je neselektivan beta-blokator koji usporava srčani ritam, smanjuje kontraktilnost miokarda i krvni pritisak, čime rasterećuje srce i stabilizuje ritam.
Koristi se za lečenje hipertenzije, angine pektoris, aritmija, migrene, esencijalnog tremora, somatske anksioznosti, hipertireoze i portalne hipertenzije, kao i za prevenciju komplikacija nakon infarkta.
Propranolol je kontraindikovan kod astme, teške hronične opstruktivne bolesti pluća, izražene bradikardije, AV-bloka i dekompenzovane srčane slabosti.
Iako se obično podnosi dobro u preporučenim dozama, mogu se javiti nuspojave kao što su umor, hladne ruke i stopala, vrtoglavica i poremećaji sna.
Ozbiljniji neželjeni efekti su retki, ali je važno izbegavati kombinaciju sa određenim lekovima, poput verapamila, amiodarona, nesteroidnih antiinflamatornih lekova i cimetidina.
