Diklofenak spada u grupu nesteroidnih antiinflamatornih lekova i predstavlja jedan od najčešće korišćenih lekova za ublažavanje bola i zapaljenja.
Upotreba diklofenaka je široko rasprostranjena zbog jakog analgetskog i protivupalnog dejstva, koje omogućava efikasno smanjenje tegoba kod različitih oboljenja i povreda.
Osnovu njegove primene čini sposobnost da istovremeno deluje na bol, zapaljenski proces i povišenu telesnu temperaturu, čime doprinosi smanjenju otoka, ukočenosti i neprijatnosti koje prate zapaljenska stanja.
Diklofenak tablete i kapsule koriste se u terapiji brojnih akutnih i hroničnih stanja, posebno onih koja zahvataju mišiće, zglobove i kičmu, ali i kod drugih oblika bola koji imaju zapaljensku osnovu.
Tema ovog članka su oralni oblici diklofenaka, koji se najčešće koriste u svakodnevnoj praksi, iako je ovaj lek dostupan i u obliku gela, supozitorija odnosno čepića, rastvora za injekciju ili infuziju, kapi za oči i spreja za kožu.
Diklofenak za oralnu primenu koristi se u obliku kapsula i tableta sa produženim oslobađanjem, kao i u obliku gastrorezistentnih tableta, pri čemu svaki od ovih oblika ima posebne karakteristike i namenu.
U ovom članku objasnićemo šta je diklofenak i kako deluje, kada i kako se koristi, koji oblik odabrati u kojoj situaciji, ali i koji su rizici i mogući neželjeni efekti povezani sa upotrebom ovog leka.
Šta je diklofenak i kako deluje?
Diklofenak je aktivna supstanca koja pripada grupi nesteroidnih antiinflamatornih lekova, grupi koja se široko koristi za smanjenje bola, zapaljenja i povišene telesne temperature.
Ovi lekovi deluju tako što utiču na enzime ciklooksigenaze, poznate kao COX enzimi, koji imaju ključnu ulogu u stvaranju prostaglandina.
Prostaglandini su supstance koje u organizmu učestvuju u nastanku bola, zapaljenskog procesa, otoka i povišene temperature, kao i u zaštiti sluzokože želuca i regulaciji protoka krvi u bubrezima.
Diklofenak se svrstava u neselektivne nesteroidne antiinflamatorne lekove, što znači da istovremeno inhibira oba tipa COX enzima, COX-1 i COX-2.
COX-2 je prvenstveno povezan sa zapaljenjem i bolom, dok COX-1 ima važnu ulogu u zaštiti sluzokože želuca, funkciji bubrega i regulaciji zgrušavanja krvi.
Delovanjem na oba enzima, diklofenak efikasno smanjuje bol i zapaljenje, ali istovremeno može dovesti do neželjenih efekata, posebno na digestivni sistem, što zahteva oprez pri dugotrajnoj primeni.
Pored neselektivnih lekova, postoje i selektivni nesteroidni antiinflamatorni lekovi koji pretežno deluju na COX-2 enzim, sa ciljem da se smanji rizik od oštećenja želuca.
U ovu grupu spadaju lekovi kao što su celekoksib i etorikoksib.
Među drugim često korišćenim neselektivnim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima nalaze se ibuprofen, naproksen, ketoprofen i indometacin koji se, poput diklofenaka, koriste u terapiji bola i zapaljenja različitog porekla.
Smanjenjem proizvodnje prostaglandina, diklofenak dovodi do ublažavanja bola i smanjenja zapaljenske reakcije u zahvaćenim tkivima, a istovremeno dolazi do smanjenja otoka i sniženja telesne temperature kada je ona povišena kao posledica zapaljenskog procesa.
Ovakvo delovanje omogućava olakšanje simptoma kod akutnih i hroničnih stanja, naročito onih koja zahvataju zglobove, mišiće i kičmu.
Efekat diklofenaka ne podrazumeva samo ublažavanje subjektivnog osećaja bola, već njegovim delovanjem dolazi do smanjenja ukočenosti zglobova, poboljšanja njihove pokretljivosti i smanjenja jutarnje ukočenosti kod zapaljenskih reumatskih oboljenja.
Koji oblici postoje?
Diklofenak je dostupan u više farmaceutskih oblika, što omogućava prilagođavanje terapije različitim kliničkim situacijama i potrebama pacijenata.
Pored oblika za oralnu primenu, koji se najčešće koriste, diklofenak je dostupan i u obliku gela, supozitorija odnosno čepića, rastvora za injekciju ili infuziju, kapi za oči i spreja za kožu.
Kada je reč o oralnoj primeni, diklofenak je dostupan u dva oblika:
- Kapsule i tablete sa modifikovanim, odnosno produženim oslobađanjem
- Gastrorezistentne kapsule i tablete
Razumevanje razlika između ovih oblika značajno je za efikasnost i bezbednost primene leka.
Kapsule i tablete sa modifikovanim ili produženim oslobađanjem dizajnirane su tako da aktivna supstanca postepeno prelazi u krvotok tokom dužeg vremenskog perioda.
Ovakav oblik omogućava stabilniju koncentraciju leka u organizmu i produžen terapijski efekat, što je posebno važno kod hroničnih stanja praćenih bolom.
Prednost ovog oblika ogleda se i u ređem uzimanju leka tokom dana, što olakšava redovno uzimanje leka.
Gastrorezistentne kapsule i tablete obložene su posebnim omotačem koji sprečava oslobađanje diklofenaka u želucu, već se aktivna supstanca oslobađa tek u tankom crevu, čime se smanjuje direktna iritacija sluzokože želuca.
Ovaj oblik je naročito značajan za osobe koje imaju povećan rizik od gastrointestinalnih neželjenih reakcija, kao što su gastritis ili peptični ulkus.
Razlika između ovih oblika ne odnosi se na jačinu leka, već na način oslobađanja i toleranciju u digestivnom traktu, što ima značajan uticaj na izbor odgovarajuće terapije, koji se uvek donosi u zavisnosti od vrste i trajanja tegoba, opšteg zdravstvenog stanja, kao i procene rizika od neželjenih efekata.
Diklofenak je dostupan pod generičkim, ali i zaštićenim nazivima.
Lekovi za oralnu primenu koji sadrže ovu aktivnu supstancu mogu se pronaći pod sledećim nazivima, dozama i oblicima:
- Diclofenac Duo: Kapsula sa produženim oslobađanjem od 75 mg
- Diclofenac Mylan: Tableta sa produženim oslobađanjem od 75 mg
- Diclofenac Retard: Tableta sa produženim oslobađanjem od 100 mg
- DicloRapid: Gastrorezistentna kapsula od 75 mg
- Diklofen Duo: Kapsula sa produženim oslobađanjem od 75 mg
- Diklofenak Forte: Tableta sa produženim oslobađanjem od 100 mg
- Diklofenak: Gastrorezistentna tableta od 50 mg
- Diklofen: Gastrorezistentna tableta od 50 mg i tableta sa produženim oslobađanjem od 100 mg
- Naklofen Duo: Kapsula sa produženim oslobađanjem od 75 mg
- Rapten Duo: Tableta sa produženim oslobađanjem od 75 mg
- Rapten K: Gastrorezistentna tableta od 50 mg
Lekovi koji sadrže diklofenak se izdaju uz lekarski recept, ali se uz poštovanje propisane doze i farmaceutskog oblika pomenuti lekovi mogu koristiti kao ravnopravna zamena.
Radi lakšeg snalaženja i jasnijeg pregleda dostupnih preparata, lekovi koji sadrže diklofenak mogu se grupisati prema farmaceutskom obliku i jačini:
- Kapsule i tablete sa produženim oslobađanjem od 75 mg: Diclofenac Duo, Diklofen Duo, Naklofen Duo, Diclofenac Mylan, Rapten Duo
- Tablete sa produženim oslobađanjem od 100 mg: Diclofenac Retard, Diklofenak Forte, Diklofen
- Gastrorezistentne tablete od 50 mg: Diklofenak, Diklofen, Rapten K
- Gastrorezistentne kapsule od 75 mg: DicloRapid
U slučaju bilo kakvih nedoumica oko izbora odgovarajućeg leka ili zamene za propisan lek, neophodno je konsultovati se sa lekarom ili farmaceutom.
Čemu je namenjen i za šta se koristi?
Diklofenak tablete i kapsule koriste se u terapiji brojnih stanja praćenih bolom, zapaljenjem i otokom, kako kod akutnih stanja, tako i kod onih hroničnih.
Primena diklofenaka obuhvata širok spektar situacija u kojima je potrebno smanjiti bol, ublažiti upalni proces i poboljšati funkcionalnost zahvaćenog dela tela.
Najčešće indikacije za upotrebu diklofenaka uključuju:
- Reumatska oboljenja: Primena kod reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i ankilozirajućeg spondilitisa radi smanjenja bola, zapaljenja i jutarnje ukočenosti zglobova.
- Akutni giht: Ublažavanje intenzivnog bola i zapaljenja koji nastaju usled taloženja kristala mokraćne kiseline u zglobovima.
- Bolovi u mišićima i zglobovima: Terapija bolnih stanja nastalih usled preopterećenja, istegnuća i upale mekih tkiva.
- Akutni mišićno-koštani poremećaji: Stanja kao što su smrznuto rame ili adhezivni kapsulitis i zapaljenje tetiva, praćena ograničenom pokretljivošću i bolom.
- Traume i povrede: Ublažavanje bola i otoka kod uganuća, istegnuća, iščašenja i preloma, kao i u fazi oporavka nakon povrede.
- Postoperativni bol i otok: Smanjenje bola i zapaljenja nakon manjih hirurških i stomatoloških intervencija.
- Bol u donjem delu leđa: Terapija lumbalnog bola, uključujući stanja povezana sa napetošću mišića, degenerativnim promenama kičme, išijasom i diskus hernijom, radi smanjenja bola i poboljšanja pokretljivosti.
- Menstrualni bolovi: Ublažavanje bolnih kontrakcija materice kod primarne dismenoreje.
- Bol kod infekcija uha, nosa i grla: Smanjenje bola i zapaljenja koji prate upalne procese u ovim regijama.
Izbor farmaceutskog oblika diklofenaka zavisi od vrste i trajanja tegoba.
Lekovi sa produženim oslobađanjem češće se koriste kod hroničnih i dugotrajnijih stanja, kao što su reumatska oboljenja i bol u donjem delu leđa, jer omogućavaju ravnomerno delovanje tokom dana i stabilniju kontrolu simptoma.
Gastrorezistentne tablete imaju značajnu ulogu kod akutnih bolnih stanja, postoperativnog bola i kod osoba sa osetljivim digestivnim sistemom, jer smanjuju iritaciju želuca i omogućavaju bezbedniju primenu leka u situacijama kada je potreban brži terapijski efekat.
Osim navedenih indikacija, diklofenak se može koristiti i kod drugih bolnih stanja, kao što su zubobolja ili migrena, kada je bol praćen zapaljenskom komponentom.
Ipak, važno je znati da se diklofenak ne koristi za lečenje uzroka bolesti, već kao simptomatska terapija.
Za koliko deluje diklofenak?
Diklofenak počinje da deluje relativno brzo, obično unutar 30 do 60 minuta nakon oralne primene, kada se lek apsorbuje iz digestivnog sistema u krvotok.
Efekat ublažavanja bola i smanjenja zapaljenja može trajati nekoliko sati, a preparati sa produženim oslobađanjem obezbeđuju duže dejstvo i stabilniju kontrolu simptoma tokom dana.
Brzina početka delovanja i trajanje efekta zavise od farmaceutskog oblika leka.
Gastrorezistentne tablete i kapsule se rastvaraju u crevima, što smanjuje iritaciju želuca i omogućava relativno brz početak delovanja kod akutnog bola.
Tablete i kapsule sa produženim oslobađanjem oslobađaju aktivnu supstancu postepeno tokom više sati, što produžava efekat i smanjuje potrebu za čestim uzimanjem leka, ali je trenutni efekat nakon uzimanja slabiji.
Izbor oblika leka utiče na terapijsku strategiju, pri čemu se za kratkotrajne i intenzivne bolove koriste gastrorezistentni oblici, dok se kod hroničnih i dugotrajnih stanja primenjuju oblici sa produženim oslobađanjem.
Način primene
Način primene diklofenaka zavisi od farmaceutskog oblika, jačine leka i prirode oboljenja koje se leči.
Nezavisno od oblika, diklofenak tablete i kapsule namenjene su oralnoj primeni i uzimaju sa dovoljno tečnosti, najbolje vode.
Preporučuje se uzimanje leka tokom ili neposredno nakon obroka kako bi se smanjio rizik od iritacije želudačne sluzokože.
Oblici sa modifikovanim oslobađanjem, odnosno produženim dejstvom, namenjeni su isključivo lečenju odraslih osoba i ne primenjuju se kod dece i adolescenata.
Kapsule i tablete sa produženim oslobađanjem obično se uzimaju jednom ili dva puta dnevno, pri čemu ukupna dnevna doza ne sme da pređe 150 mg.
Ukoliko se uzimaju dve doze leka sa modifikovanim oslobađanjem od 75 mg diklofenaka, važno je napraviti vremenski razmak od osam do 12 sati.
Kod primene leka sa produženim oslobađanjem jačine 100 mg, lek se obično uzima jednom dnevno, svakog dana u isto vreme.
Kada je reč o gastrorezistentnim kapsulama i tabletama, preporučena dnevna doza iznosi 75 do 150 mg dnevno, što obično podrazumeva uzimanje dve do tri doze, u zavisnosti od jačine.
Maksimalna dnevna doza iznosi 150 mg diklofenaka dnevno, i ova doza se ne sme prekoračiti.
Gastrorezistentan oblik leka koji sadrži 50 mg diklofenaka može se koristiti i kod dece starije od 14 godina, a preporučena dnevna doza je između 0.5 i 2 mg/kg telesne mase deteta, podeljeno u dve ili tri pojedinačne doze.
Oblike koji sadrže više od 50 mg diklofenaka ne treba koristiti kod dece, budući da je pojedinačna doza prevelika u ovom slučaju, te treba koristiti isključivo lekove manje jačine.
Starijim osobama lekar može propisati dozu koja je manja od uobičajene doze za odrasle.
Gastrorezistentne tablete i kapsule ne treba lomiti ili žvakati, jer se time narušava zaštitni omotač i povećava rizik od neželjenih gastrointestinalnih reakcija.
Nezavisno od oblika leka koji se koristi, trajanje terapije treba da bude što kraće, naročito kod dugotrajne upotrebe, kako bi se smanjio rizik od sistemskih neželjenih efekata.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Kao i ostali nesteroidni antiinflamatorni lekovi, diklofenak nosi određene rizike, naročito kada se koristi u visokim dozama ili tokom dužeg vremenskog perioda.
Neželjene reakcije mogu zahvatiti različite organske sisteme, a najčešće se odnose na digestivni trakt.
Upotreba diklofenaka može dovesti do bola u stomaku, mučnine, gorušice, nadimanja kao i do gubitka apetita ili dijareje.
U težim slučajevima postoji rizik od pojave čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu, kao i gastrointestinalnog krvarenja, a rizik je veći kod primene viših doza ili dugotrajne primene, starijih osoba i istovremene upotrebe drugih lekova koji oštećuju sluzokožu želuca.
Kardiovaskularni rizici predstavljaju važan aspekt bezbednosti diklofenaka.
Dugotrajna primena, posebno u visokim dozama, može povećati rizik od povišenog krvnog pritiska, zadržavanja tečnosti i pojave edema, kao i od ozbiljnijih kardiovaskularnih komplikacija kod osoba sa postojećim srčanim oboljenjima.
Diklofenak može uticati i na funkciju bubrega, naročito kod osoba sa već postojećim oštećenjem bubrega ili kod onih koji istovremeno koriste diuretike.
U ovim slučajevima može doći do smanjenja bubrežne funkcije i poremećaja balansa elektrolita.
Alergijske reakcije, iako ređe, mogu se manifestovati u vidu raširenog osipa, koprivnjače, svraba, bronhospazma ili angioedema, a u slučaju pojave ovakvih simptoma, primenu leka treba odmah prekinuti i potražiti hitnu medicinsku pomoć.
Interakcije sa drugim lekovima
Diklofenak može stupiti u interakcije sa brojnim lekovima, što može uticati na njegovu efikasnost ili povećati rizik od neželjenih reakcija.
Sledeća lista obuhvata najčešće korišćene lekove koji mogu stupiti u interakciju, ali nije potpuna i važno je obavestiti lekara ili farmaceuta o svim lekovima koji se trenutno koriste, nedavno su korišćeni ili se planira njihova upotreba:
- Antikoagulansi i antiagregacioni lekovi: Istovremena primena može povećati rizik od krvarenja, primer su varfarin i acetilsalicilna kiselina.
- Drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi: Kombinacija povećava rizik od gastrointestinalnih i bubrežnih neželjenih efekata, uključujući ibuprofen, naproksen i ketoprofen.
- Diuretici i antihipertenzivi: Diklofenak može smanjiti efekat lekova za povišen krvni pritisak i povećati rizik od oštećenja bubrega, posebno kod lekova koji štede kalijum.
- Kortikosteroidi: Zajednička primena povećava rizik od gastrointestinalnih komplikacija.
- Antidijabetici za oralnu upotrebu: Diklofenak može modifikovati efekat lekova za regulaciju šećera u krvi.
- Pojedini antibiotici: Antibiotici poput ciprofloksacina, mogu povećati rizik od neželjenih efekata na bubrege i jetru.
- Imunosupresivni lekovi: Lekovi poput ciklosporina i takrolimusa mogu imati povećan rizik od bubrežnih neželjenih efekata.
- Antidepresivi i lekovi za raspoloženje: Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina i litijum mogu imati povećan rizik od neželjenih reakcija ili promena u funkciji bubrega.
- Metotreksat i zidovudin: Lekovi za lečenje artritisa, malignih bolesti ili HIV infekcija mogu imati pojačane toksične efekte.
- Fenitoin i drugi antiepileptici: Kombinacija može promeniti koncentracije leka u krvi i uticati na kontrolu napada.
- Lekovi za srce: Diklofenak može promeniti koncentraciju lekova kao što je digoksin u krvi i promeniti njihov efekat.
- Lekovi za snižavanje holesterola: Holestipol i holestiramin mogu smanjiti apsorpciju diklofenaka i smanjiti njegov efekat.
- Antifungalni lekovi: Vorikonazol može pojačati toksičnost diklofenaka ili promeniti njegov metabolizam.
- Lekovi za giht: Sulfinpirazon može imati pojačane neželjene efekte kada se kombinuje sa diklofenakom.
Zbog mogućih interakcija, važno je pažljivo proceniti celokupnu terapiju i obavestiti lekara o svim lekovima koji se koriste, uključujući lekove koji se primenjuju povremeno ili bez recepta.
Često se postavlja pitanje da li je bezbedno koristiti diklofenak i bromazepam, a odgovor je da je u većini slučajeva ova kombinacija bezbedna kada se koristi kratkotrajno i u preporučenim dozama, uz oprez zbog mogućeg sedativnog efekta bromazepama.
Pored bromazepama, isto važi i za druge lekove iz grupe benzodiazepina, kao što su diazepam, alprazolam, lorazepam, oksazepam, klonazepam i midazolam.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Upotreba diklofenaka tokom trudnoće zahteva poseban oprez.
Tokom prvog i drugog trimestra, diklofenak se može primeniti samo ako potencijalna korist prevazilazi mogući rizik, ali se generalno izbegava kada je to moguće.
Diklofenak ne sme da se uzima u trećem trimestru trudnoće, jer može štetno uticati na plod, a pre svega izazvati probleme sa bubrezima ili srcem ploda, ili prouzrokovati probleme tokom porođaja, koji uključuju sklonost ka krvarenju trudnice i bebe, kao i odlaganje termina porođaja ili produženje trajanja porođaja.
Tokom dojenja, diklofenak prelazi u majčino mleko u malim količinama.
Iako se smatra da kratkotrajna primena u niskim dozama obično ne predstavlja značajan rizik, dugotrajna upotreba se ne preporučuje.
U ovim situacijama neophodno je dobro proceniti koristi i rizike i, ukoliko je moguće, razmotriti alternativne lekove sa povoljnijim bezbednosnim profilom.
Takođe, uzimanje diklofenaka može da oteža ostajanje u drugom stanju.
Zaključak
Diklofenak je snažan i efikasan nesteroidni antiinflamatorni lek koji zauzima važno mesto u terapiji bola i zapaljenja različitog porekla, naročito kod oboljenja mišića, zglobova i kičme.
Različiti oralni oblici, poput gastrorezistentnih tableta i kapsula i oblika sa produženim oslobađanjem, omogućavaju prilagođavanje terapije u zavisnosti od vrste tegoba, trajanja simptoma i individualnog rizika od neželjenih efekata.
Iako je njegova primena široka i često neophodna, diklofenak zahteva racionalnu upotrebu, primenu najniže efikasne doze u što kraćem vremenskom periodu i poseban oprez kod osoba sa povećanim rizikom od gastrointestinalnih, kardiovaskularnih i bubrežnih komplikacija.
Pravilan izbor oblika leka i pravilno doziranje ključni su za efikasnu i bezbednu terapiju.
