Nebilet, Binevol, Barios i Nevotens su komercijalni nazivi lekova za snižavanje krvnog pritiska koji sadrže istu aktivnu supstancu, nebivolol.
Nebivolol je moderni kardioselektivni beta-blokator, namenjen prvenstveno za lečenje hipertenzije, ali i kao dopunska terapija kod blažih oblika hronične srčane slabosti za pacijente starije od 70 godina.
Ovi lekovi dolaze u obliku tableta od 5 mg i koriste se na identičan način, što znači da su ravnopravne zamene jedan drugom u terapiji, a pored pomenutih lekova Nebilet, Binevol, Barios i Nevotens, nebivolol je dostupan i pod nazivima Massido, Nebigal, Nebilet, Nebitol i Nevolol.
Nezavisno od naziva, ovi lekovi izdaju se isključivo uz lekarski recept, a pravilna primena može smanjiti rizik od komplikacija kardiovaskularnih bolesti, kao što su srčani i moždani udar.
U ovom članku objasnićemo šta je nebivolol, odnosno kako deluju lekovi kao što su Nebilet, Binevol, Barios i Nevotens, za šta i kako se koriste, kao i koji su mogući rizici upotrebe leka.
Šta je nebivolol i kako deluje?
Nebivolol spada u grupu selektivnih beta-1 adrenergičkih blokatora, odnosno beta-blokatora.
Ovaj lek deluje tako što blokira beta-1 receptore na srcu, što smanjuje dejstvo adrenalina i sličnih hormona na srčani mišić.
Kao rezultat, srce kuca sporije i sa manje snage, čime se smanjuje krvni pritisak i opterećenje srca.
Pored ovog osnovnog mehanizma, nebivolol ima i dodatno vazodilatatorno dejstvo, odnosno podstiče oslobađanje azot-monoksida u zidovima krvnih sudova, što dovodi do širenja i opuštanja krvnih sudova.
Ova dvostruka aktivnost je karakteristična za nebivolol kao beta-blokator treće generacije i razlikuje ga od nekih starijih lekova iz iste klase.
Zahvaljujući selektivnom dejstvu na beta-1 receptore, nebivolol u preporučenim dozama minimalno utiče na receptore u plućima, takozvane beta-2 receptore, što znači da je manja verovatnoća da izazove bronhospazam ili smetnje disanja u poređenju sa neselektivnim beta-blokatorima.
Međutim, u većim dozama ili kod osetljivih osoba i dalje može ispoljiti neželjene efekte na respiratorni sistem, pa je oprez neophodan kod pacijenata sa astmom ili hroničnom opstruktivnom bolešću pluća.
Kombinacijom usporavanja srčanog ritma i širenja krvnih sudova, nebivolol efikasno snižava krvni pritisak i poboljšava protok krvi, olakšavajući rad srca i snabdevanje organa kiseonikom.
Pored nebivolola, u praksi se koriste i drugi beta-blokatori kao što su bisoprolol, metoprolol ili karvedilol, a izbor zavisi od individualnog zdravstvenog profila pacijenta.
Čemu je namenjen i za šta se koristi?
Nebivolol se koristi u medicini pre svega za lečenje hipertenzije.
Snižavanjem krvnog pritiska, ovaj lek doprinosi smanjenju opterećenja srčanog mišića i dugoročno umanjuje rizik od ozbiljnih komplikacija hipertenzije, poput infarkta miokarda, moždanog udara ili oštećenja bubrega.
Osim hipertenzije, nebivolol se koristi i kao dodatna terapija u lečenju hronične srčane insuficijencije blagog do umerenog stepena, kod pacijenata starijih od 70 godina.
U lečenju srčane slabosti kod starijih pacijenata sa stabilnom srčanom slabošću, najčešće uz već postojeću standardnu terapiju, koju mogu činiti ACE inhibitori, kao što kaptopril ili ramipril, diuretici i drugi lekovi, kako bi se dodatno poboljšala funkcija srca i kvalitet života.
Studije su pokazale da primena nebivolola kod određenih pacijenata sa srčanom slabošću može produžiti vreme do pogoršanja bolesti ili hospitalizacije, što potvrđuje efekat ovog leka u usporavanju progresije srčane slabosti.
Nebilet, Binevol, Barios, Nevotens i drugi lekovi na bazi nebivolola se često propisuju u kombinaciji sa drugim lekovima za srce ili pritisak.
Kada jedan lek nije dovoljan za adekvatnu kontrolu krvnog pritiska, lekar može propisati nebivolol zajedno sa diuretikom ili drugim antihipertenzivom.
Pored toga, nebivolol je dostupan i u kombinaciji sa hidrohlortiazidom, diuretikom koji povećava količinu urina koji se izlučuje.
Ovakvi kombinovani lekovi dostupni su pod nazivima Nebilet Plus, Binevol Plus i Barios Plus, i omogućavaju da se jednim tabletom deluje na više mehanizama povišenog pritiska.
Način primene
Svi dostupni lekovi koji sadrže nebivolol kao aktivnu supstancu dostupni su u obliku tableta od 5 mg, i uzimaju se oralno, obično jednom dnevno.
Lek je najbolje uzimati svakog dana u isto vreme, jer redovno doziranje omogućava održavanje stabilnog efekta leka i kontrolu pritiska.
Tabletu treba progutati sa dovoljno vode, a može se uzimati nevezano za obroke, osim kada se kombinuje sa drugim lekovima, kada lek treba uzimati pre, tokom ili posle obroka, po uputstvu lekara.
Za lečenje hipertenzije, uobičajena doza je jedna tableta od 5 mg dnevno.
Za razliku od nekih drugih lekova, nebivolol je potrebno uzimati nekoliko nedelja kako bi se postigao optimalan efekat.
Sniženje pritiska je obično uočljivo nakon jedne do dve nedelje upotrebe leka, no kod nekih pacijenata može proteći i do četiri nedelje do postizanja punog efekta leka.
Kod pacijenata sa bolestima bubrega ili starijih osoba, terapija se obično započinje sa nižom dozom, obično pola tablete dnevno, odnosno dozom od 2.5 mg.
Ako pacijent dobro podnosi lek, doza se može povećati na uobičajenih 5 mg dnevno.
S druge strane, teško oštećenje jetre predstavlja kontraindikaciju za primenu nebivolola, te osobe sa ozbiljnim jetrenim oboljenjima ne treba da uzimaju ovaj lek jer metabolizam nebivolola može biti poremećen.
Tablete ovog leka imaju dve podeone linije koje omogućavaju lako deljenje leka na doze od 1.25 i 2.5 mg.
Kada se nebivolol koristi za terapiju hronične srčane insuficijencije, pristupa se veoma oprezno i postepeno.
U ovakvim slučajevima početna doza je 1.25 mg dnevno, što odgovara četvrtini tablete, nakon čega se posle jedne do dve nedelje, uz nadzor lekara, postepeno povećava, najpre na 2.5 mg dnevno, a nakon toga i na 5 mg i 10 mg dnevno.
Uvođenje leka kao i svako povećanje doze treba obaviti pod nadzorom lekara, koji prati reakciju najmanje dva sata nakon uzimanja leka.
Ovakav pristup je neophodan kako bi se proverilo da li dolazi do neželjenih efekata poput naglog pada pritiska, usporenja pulsa ili pogoršanja simptoma srčane slabosti, te smanjio rizik od ozbiljnih komplikacija.
Nebivolol je lek za dugotrajnu terapiju, kod kog je kontinuirana i pravilna primena ključna za uspešno držanje bolesti pod kontrolom.
Ne preporučuje se nagli prekid terapije nebivololom, jer može doći do takozvanog rebound efekta, odnosno naglog porasta krvnog pritiska ili ubrzanja srčanog ritma usled iznenadnog prestanka blokade receptora.
Kada postoji potreba da se terapija obustavi, lekar će obično preporučiti postepeno smanjivanje doze kroz nekoliko dana ili nedelja.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Nebivolol se, kao i svaki lek, mora primenjivati uz svest o mogućim rizicima i kontraindikacijama.
U kontraindikacije spadaju određeni teški srčani poremećaji, kao što su akutna srčana slabost, kardiogeni šok ili značajno usporen srčani ritam.
Takođe, ozbiljni poremećaji srčanog ritma kao što je AV blok visokog stepena, u odsustvu pejsmejkera, predstavljaju razlog da se nebivolol izbegava.
Osobe sa teškim oboljenjem jetre ne smeju koristiti ovaj lek, budući da usporen metabolizam može dovesti do nakupljanja leka u organizmu i povećanja toksičnosti.
Nekontrolisana astma ili teška hronična opstruktivna bolest pluća su takođe stanja u kojima se nebivolol obično ne daje, budući da beta-blokatori mogu izazvati sužavanje disajnih puteva.
Iako je nebivolol relativno selektivan, kod pacijenata sa aktivnom astmom može pogoršati simptome i izazvati bronhospazam.
Pored toga, alergija na nebivolol ili na bilo koji pomoćni sastojak tablete predstavlja apsolutnu kontraindikaciju.
Poseban oprez potreban je kod osoba sa dijabetesom, kod kojih beta-blokatori mogu maskirati neke simptome niskog nivoa šećera u krvi, a posebno ubrzan rad srca, pa osobe na insulinu ili oralnim antidiabeticima treba da budu pod pojačanim nadzorom kada uzimaju nebivolol.
Takođe, nebivolol može u određenoj meri uticati na metabolizam glukoze, ali generalno manje nego neselektivni beta-blokatori.
Kod pacijenata sa poremećajima periferne cirkulacije, beta-blokatori mogu dovesti do pojačanog osećaja hladnoće u šakama i stopalima ili pogoršati simptome.
Iako lekar ponekad može propisati lekove kao što je pentoksifilin ako su simptomi perifernih smetnji izraženi, obično se bira drugi beta-blokator koji manje utiče na perifernu cirkulaciju.
U najvećem broju slučajeva, nebivolol se dobro podnosi, ali su moguće neželjene reakcije.
Većina nuspojava je blagog do umerenog intenziteta i prolaznog karaktera, a najveći broj je povezan sa dejstvom leka na kardiovaskularni sistem i centralni nervni sistem, iako nuspojave mogu pogoditi i druge organe.
Neželjene reakcije nebivolola uključuju:
- Česte reakcije, koje se javljaju mislu lečenja srčakod manjeg broja pacijenata, ali više od 1%: Glavobolja, vrtoglavica ili osećaj nesvestice, umor i malaksalost, mučnina, poremećaji varenja poput zatvora ili dijareje, kao i osećaj nedostatka vazduha pri naporu. Kod nekih pacijenata može doći do oticanja stopala ili članaka, usled vazodilatatornog efekta leka.
- Ređe reakcije, koje se javljaju kod manje od 1% pacijenata: Usporen puls ili drugi poremećaji srčanog ritma, značajan pad krvnog pritiska koji može izazvati nesvesticu ili pad, posebno pri naglom ustajanju, grčevi u nogama pri hodu zbog slabije periferne cirkulacije, osip na koži ili svrab, kao i promene raspoloženja. Kod malog broja pacijenata prijavljeni su simptomi depresije ili pojava živopisnih snova i noćnih mora. Takođe, kod muškaraca tokom dugotrajne primene može doći do problema sa potencijom, što je nuspojava zabeležena kod većine beta-blokatora.
- Vrlo retke i ozbiljne reakcije, izuzetno retko: Gubitak svesti usled naglog pada srčane frekvencije ili pritiska, pogoršanje postojećeg psorijatičnog osipa kod pacijenata sa psorijazom, kao i teške alergijske reakcije. Alergijske reakcije se mogu manifestovati kao oticanje lica, usana ili jezika uz otežano disanje, ili kao difuzan osip praćen svrabom po celom telu, odnosno koprivnjače. U smislu lečenja srčane insuficijencije, moguće je i prolazno pogoršanje simptoma srčane slabosti kod uvođenja ili povećanja doze nebivolola, kao i pojava blago usporenog provođenja impulsa kroz srce.
Većina ovih neželjenih efekata je prolazna i blaga.
Vrtoglavica i umor često se javljaju na početku terapije i smiruju se kako se organizam prilagođava na lek.
Ipak, ukoliko neki simptom postane izražen ili se vremenom pogoršava, neophodno je obavestiti lekara.
Terapiju ne treba prekidati samoinicijativno ukoliko dođe do neželjenih efekata bez konsultacije sa lekarom, budući da nagli prekid može biti rizičan.
Nuspojave se ponekad mogu ublažiti prilagođavanjem terapije ili promenom u vremenu uzimanja leka, a ukoliko ove mere ne daju efekta, lekar može zameniti nebivolol drugim lekom za pritisak.
Interakcije sa drugim lekovima
Nebivolol može stupiti u interakcije sa brojnim drugim lekovima, pa je važno da lekar bude upoznat sa svim lekovima i biljnim dodacima koje pacijent koristi.
Pre svega, istovremena primena nebivolola sa drugim lekovima za snižavanje pritiska može pojačati efekat snižavanja krvnog pritiska.
Kombinacija sa diureticima, ACE inhibitorima, blokatorima kalcijumovih kanala ili nitratima može dovesti do izraženijeg pada pritiska i vrtoglavice.
Ovaj efekat nije nužno štetan i često se ove kombinacije svesno propisuju zbog sinergijskog dejstva, ali doziranje i reakcija pacijenta moraju biti pažljivo praćeni kako bi se izbegla hipotenzija.
S druge strane, kombinovanje nebivolola sa lekovima koji usporavaju rad srca može izazvati preterano usporenje srčanog ritma ili poremećaje sprovođenja impulsa.
Istovremena primena sa nekim antiaritmicima zahteva oprez.
Konkretno, verapamil i diltiazem u kombinaciji sa beta-blokatorom mogu dovesti do izrazite bradikardije i hipotenzije, pa se takva kombinacija ili izbegava ili sprovodi uz bolnički nadzor.
Digoksin, lek za srčanu insuficijenciju i određene aritmije, u kombinaciji sa nebivololom može pojačati usporavanje srčanog rada, jer oba leka utiču na mesto sprovođenja električnih impulsa u srcu.
Takođe, neki drugi lekovi poput klonidina mogu u kombinaciji sa beta-blokatorima izazvati neželjene reakcije, naročito zato što nagli prekid klonidina kod pacijenta koji uzima beta-blokator može dovesti do naglog skoka pritiska.
Pored toga, važno je pomenuti i interakcije beta-blokatora sa lekovima za druge bolesti.
Nebivolol može prikriti simptome hipoglikemije, kao što su tremor i lupanje srca, pa osobe koje koriste insulin i oralne antidiabetike moraju pažljivo pratiti nivo šećera.
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, poput ibuprofena, naproksen, diklofen, nimesulid ili deksketoprofen, mogu u određenoj meri smanjiti efekat nebivolola zadržavanjem natrijuma, ali ta interakcija je uglavnom blaga.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Nebivolol se ne preporučuje tokom trudnoće osim ako lekar proceni da je to neophodno.
Kada je moguće, lekari biraju lekove sa boljim profilom bezbednosti u trudnoći, poput metildopa ili labetalola.
Beta-blokatori, uključujući i nebivolol, mogu smanjiti protok krvi kroz posteljicu, što ponekad dovodi do usporenog rasta ploda, prevremenog porođaja ili pobačaja.
U slučaju negativnog uticaja na plod, lekar će razmotriti prelazak na drugi, bezbedniji lek.
Kod beba majki koje su uzimale ove lekove zabeleženi su i usporen rad srca i nizak nivo šećera u krvi neposredno nakon rođenja.
Ako trudnica mora da koristi nebivolol, trudnoća se mora pažljivo pratiti, uključujući kontrolu protoka krvi kroz posteljicu i rasta bebe ultrazvukom.
Nebivolol se ne preporučuje tokom dojenja jer može preći u majčino mleko i uticati na bebu.
Mogući su usporen rad srca, pad pritiska i drugi neželjeni efekti kod odojčeta, a zbog nedostatka podataka o bezbednosti, majkama koje uzimaju ovaj lek savetuje se da ne doje.
U slučajevima kada je terapija neophodna, preporučuje se prelazak na dohranu ili izbor bezbednijeg leka.
Zaključak
Nebivolol je savremeni kardioselektivni beta-blokator namenjen prvenstveno lečenju povišenog krvnog pritiska, a kod starijih pacijenata i blažih oblika hronične srčane slabosti.
Deluje smanjenjem opterećenja srca i širenjem krvnih sudova, čime se poboljšava protok krvi i smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija.
Dostupan je pod više komercijalnih naziva, kao što su Nebilet, Binevol, Barios i Nevotens, ali budući da je reč o lekovima koji imaju istovetan sastav i dozu od 5 mg, ovi lekovi koriste se i na isti način, često u kombinaciji sa drugim lekovima za pritisak.
Terapija nebivololom se sprovodi dugoročno, uz pažljivo prilagođavanje doze i praćenje mogućih neželjenih efekata, posebno kod osoba sa hroničnim bolestima srca, pluća, jetre ili kod osoba sa dijabetesom.
