Gastroperidon je lek koji sadrži aktivnu supstancu domperidon i koristi se za ublažavanje tegoba povezanih sa poremećajima gastrointestinalnog trakta, a pre svega za smanjenje simptoma mučnine i povraćanja.
Domperidon pripada grupi lekova koji stimulišu peristaltiku želuca i creva koja se naziva prokinetici.
Mučnina i povraćanje su česti i neprijatni simptomi kod brojnih stanja, od akutnih infekcija, odnosno gastroenteritisa, preko migrene, do nuspojava lekova.
Dugotrajno ili intenzivno povraćanje može dovesti do dehidratacije, poremećaja elektrolita i opšte slabosti, pa je efikasno suzbijanje ovih simptoma od velike važnosti za prevenciju komplikacija.
Domperidon je dugo prisutan u medicinskoj praksi i često se poredi sa drugim sličnim lekovima.
Na primer, za razliku od cisaprida, drugog prokinetika koji je povučen u nekim zemljama zbog rizika po srce, domperidon ima relativno povoljan profil neželjenih efekata.
Gastroperidon se u Srbiji izdaje na recept, što znači da ga propisuje lekar kada proceni da je potreban, pa ovaj lek ne treba uzimati samoinicijativno.
U ovom članku objasnićemo šta je Gastroperidon, kada i kako se koristi, kako deluje i kako se koristi, kao i koji su mogući neželjeni efekti i rizici.
Šta je Gastroperidon i kako deluje?
Gastroperidon tablete sadrže domperidon koji deluje kao periferni antagonist dopaminskih receptora tipa D2 i D3.
Domperidon blokira dopaminske signale u hemoreceptornoj zoni mozga, specijalizovanom delu moždanog stabla zvanom centar za povraćanje, čime sprečava pojavu mučnine i nagona za povraćanje.
Istovremeno, lek blokira dopaminske receptore u zidovima želuca i creva, što povećava kontrakcije glatkih mišića i ubrzava pražnjenje želuca.
Na taj način, hrana se brže kreće kroz digestivni trakt, što pomaže ublažavanju osećaja punoće, nadutosti i gorušice.
Nakon oralne primene, domperidon se brzo apsorbuje iz digestivnog trakta i u krvotoku dostiže maksimalne vrednosti za oko jedan sat.
Poluvreme eliminacije leka iznosi približno sedam do devet sati.
Domperidon se pretežno metabolizuje u jetri, nakon čega se izlučuje iz organizma pretežno urinom.
Zbog toga, istovremena upotreba lekova koji inhibiraju enzim potreban za izlučivanje domperidona, kao što su neki antimikotici i antibiotici, može značajno povećati nivo domperidona u krvi.
Zahvaljujući činjenici da domperidon ne prolazi značajno krvno-moždanu barijeru, on retko izaziva neurološke nuspojave koje se javljaju kod lekova poput metoklopramida.
Na primer, za razliku od metoklopramida, domperidon ne izaziva tremor i ukočenost, pa se može bezbedno koristiti i kod osoba koje već imaju Parkinsonovu bolest, ne pogoršavajući simptome bolesti.
Drugim rečima, domperidon deluje pretežno u digestivnom traktu i području centra za povraćanje, a ne u centralnom nervnom sistemu, zbog čega se i naziva perifernim lekom.
Za šta se koristi?
Gastroperidon se koristi za lečenje mučnine i povraćanja različitog porekla.
Indikacije uključuju različita akutna stanja, kao što su trovanje hranom ili infekcija želuca i creva, kao i za povraćanje izazvano lekovima.
Na primer, domperidon može biti propisan kada pacijent doživljava mučninu i povraćanje nakon uzimanja opioidnih analgetika, hemoterapije ili nekih drugih medikamenata.
Pored toga, ovaj lek ublažava simptome dispepsije povezane sa usporenim pražnjenjem želuca, stanja koje se naziva i gastropareza.
Uobičajeni simptomi gastropareze mogu da uključuju osećaj punoće nakon obroka, nadutost, osećaj težine u stomaku i gorušicu.
Gastroperidon takođe pojačava tonus donjeg ezofagealnog sfinktera, zbog čega može pomoći i kod vraćanja kiseline i GERB-a, iako se retko propisuje kao lek za gorušicu ukoliko je to jedini simptom.
Gastroperidon se koristi samo za ublažavanje simptoma, a ne za lečenje osnovne bolesti, pa ukoliko povraćanje potraje više dana, pacijent se uvek upućuje lekaru kako bi se utvrdio i lečio osnovni uzrok, poput perforacije creva, ozbiljne infekcije ili poremećaja metabolizma.
Domperidon nije efikasan i ne koristi se za lečenje mučnine tokom vožnje, do koje dolazi usled vožnje automobilom, avionom, brodom i slično, jer ne deluje na centralni mehanizam koji izaziva simptome povezane sa osećajem kretanja.
Kako se koristi Gastroperidon?
Gastroperidon je namenjen za odrasle osobe i adolescente starije od 12 godina sa telesnom masom iznad 35 kg.
Uzimanje leka treba da bude kratkotrajno, a simptomi se obično povlače nakon nekoliko dana lečenja.
U najvećem broju slučajeva, trajanje terapije je sedam do deset dana za akutna stanja, a do najviše dve nedelje za nelagodnost posle obroka i probleme sa varenjem.
Ukoliko mučnina i povraćanje traju duže od ovoga ili se ponavljaju, potrebno je posetiti lekara radi dodatnih pregleda i eventualne promene terapije.
Lek Gastroperidon se uzima oralno, najbolje pola sata pre obroka sa dovoljno vode, kako bi se maksimalno iskoristilo njegovo prokinetičko dejstvo.
Uzimanje leka tokom ili nakon obroka dovodi do odloženog i smanjenog efekta leka.
Uobičajena doza Gastroperidona je jedna tableta koja sadrži 10 mg domperidona do tri puta dnevno.
Preporučena maksimalna dnevna doza je 30 mg, što odgovara tri tablete.
Preporučenu dnevnu dozu ne treba prekoračiti, budući da dnevni unos više od 30 mg domperidona povećava rizik od ozbiljnih neželjenih efekata.
Lek se ne preporučuje deci mlađoj od 12 godina i osobama čija telesna masa iznosi manje od 35 kg.
Ukoliko je potrebno, lekar može propisati druge lekove za decu, čije su doze prilagođene njihovoj telesnoj masi i uzrastu.
Domperidon nije namenjen za trajno ili dugotrajno lečenje hroničnih stanja.
Ukoliko se mučnina i povraćanje ponavljaju ili traju duže od sedam do deset dana, neophodno je posetiti lekara radi lečenja osnovnog stanja ili korekcije terapije.
Neželjena dejstva i kontraindikacije
Gastroperidon se u preporučenim dozama generalno dobro podnosi, ali može izazvati neželjene reakcije kod određenog broja pacijenata.
Kao i kod svakog leka, postoje određene kontraindikacije i situacije u kojima ne treba koristiti Gastroperidon.
Pre svega, lek ne smeju koristiti osobe koje su alergične na domperidon ili bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka.
Pored toga, lek se ne smeju koristiti:
- Osobe koje imaju tumor hipofize
- Osobe koje imaju blokadu ili perforaciju u digestivnom traktu
- Osobe koje primete krv u stolici, ili imaju crnu stolicu ili stolicu boje katrana
- Osobe koje imaju umereno ili teško oštećenje jetre
- Osobe koje pate od srčane slabosti ili promene u srčanom ritmu, a pre svega produženi QT interval
- Osobe koje imaju nizak ili visok nivo kalijuma u krvi, ili nizak nivo magnezijuma u krvi
- Osobe koje uzimaju određene lekove, o čemu će biti reči kasnije u ovom članku
Iako se generalno dobro podnosi u uobičajenim dozama, mogu se javiti određene nuspojave.
Najčešće prijavljene nuspojave su suva usta i blaga pospanost.
Povremeno se javljaju glavobolja, blaga nervoza ili razdražljivost, vrtoglavica, prolazna anksioznost, promena raspoloženja, prolazna dijareja, bolovi u stomaku ili osip na koži.
Ovi simptomi su obično blagi i prolazni.
Značajniji neželjeni efekti povezani sa domperidonom nastaju usled povećanog nivoa hormona prolaktina.
Povišen prolaktin može izazvati simptome kao što su ginekomastija, odnosno uvećanje dojki kod muškaraca, pojačana sekrecija mleka iz dojki, kao i poremećaji menstrualnog ciklusa kod žena.
Kod dece i adolescenata domperidon može izazvati pospanost, nervozu, razdražljivost ili čak konvulzije, pa se njegova upotreba kod dece smatra rizičnom i strogo je ograničena.
Najozbiljnija neželjena dejstva su vezana za rad srca.
Domperidon može produžiti QT interval i time povećati rizik od ozbiljnih srčanih aritmija, poput ventrikularne tahikardije, a u ekstremnim slučajevima i srčanog zastoja.
Ovaj rizik raste kod primene doza većih od 30 mg dnevno, kao i kod osoba starijih od 60 godina i pacijenata sa već postojećim bolestima srca.
Iz ovog razloga je važno da se domperidon koristi u najmanjoj efektivnoj dozi i što kraće je moguće.
Ozbiljne alergijske reakcije koje podrazumevaju osip, svrab ili oticanje lica i grla, ili neurološke simptome kao što su konvulzije, grčenje mišića ili sindrom nemirnih nogu, su retke, ali moguće.
Simptomi ozbiljne alergijske reakcije zahtevaju prekid terapije i neodložno javljanje lekaru.
Interakcije sa drugim lekovima
Domperidon se metaboliše u jetri putem enzima CYP3A4, pa istovremeno uzimanje lekova koji inhibiraju ovaj enzim može značajno povećati nivo domperidona u krvi i pojačati rizik od nuspojava.
Na primer, antifungalni azoli, kao što su ketokonazol ili itrakonazol, i makrolidni antibiotici, kao što su eritromicin ili klaritromicin, mogu usporiti razlaganje domperidona.
Slično, drugi antibiotici i antivirusni lekovi povećavaju koncentraciju domperidona i rizik toksičnosti.
Preporučuje se izbegavanje soka od grejpfruta tokom terapije, budući da supstance u grejpfrutu inhibiraju enzim CYP3A4 i tako podižu nivo leka u krvi.
Takođe, treba izbegavati uzimanje domperidona zajedno sa lekovima koji mogu sami po sebi produžiti QT interval i izazvati srčane aritmije, budući da kombinacija dva ili više takvih faktora znatno povećava rizik od ozbiljnih aritmija.
Ovo uključuje određene antiaritmike, antipsihotike i antidepresive, a takođe treba paziti na interakcije sa drugim dopaminskim antagonistima ili prokineticima, jer se efekti mogu preklapati.
Domperidon može pojačati sekreciju mleka, pa treba biti oprezan i pri kombinovanju sa hormonskom terapijom.
Budući da je broj lekova koji mogu stupiti u interakciju sa Gastroperidonom značajan, od velike je važnosti pre terapije upoznati lekara sa svim lekovima koji se uzimaju, uključujući i lekove koji se izdaju bez recepta i biljne preparate.
Gastroperidon tokom trudnoće i dojenja
Uzimanje leka Gastroperidon tokom trudnoće nije dovoljno ispitano da bi se sa sigurnošću znalo da li je lek potpuno bezbedan za plod i trudnicu.
Iz ovog razloga, lek se generalno ne koristi u trudnoći, ali lekar može propisati njegovu upotrebu kada je korist za trudnicu značajna, a druge opcije nisu dostupne ili dovoljne.
Domperidon se izlučuje u majčino mleko u malim količinama i može izazvati neželjene efekte kod bebe, naročito one povezane sa funkcionisanjem srca.
Samim tim, domperidon tokom dojenja treba koristiti samo ako lekar smatra da je to neophodno. U nekim slučajevima lekar može predložiti privremen prekid dojenja dok se primenjuje lek.
Zaključak
Gastroperidon je lek koji sadrži domperidon, prokinetik i antiemetik sa perifernim dejstvom, namenjen za ublažavanje mučnine, povraćanja i tegoba povezanih sa usporenim pražnjenjem želuca.
Zbog svog mehanizma delovanja, koji ne uključuje značajan prolazak kroz krvno-moždanu barijeru, lek retko izaziva neurološke nuspojave i predstavlja bezbedniju alternativu nekim drugim antiemetičkim lekovima, posebno kod osoba sa neurološkim bolestima.
Gastroperidon se koristi kod akutnih gastrointestinalnih stanja, mučnine izazvane lekovima, kao i kod problema sa varenjem i blage gastropareze.
Iako se lek generalno dobro podnosi, važno je poštovati propisane doze i trajanje terapije, s obzirom na potencijalne ozbiljne nuspojave, naročito one vezane za srčani ritam.
Zbog mogućnosti interakcija sa brojnim lekovima i individualnih kontraindikacija, Gastroperidon se izdaje isključivo na lekarski recept.
Lek se ne preporučuje za upotrebu kod dece, trudnica i dojilja osim kada lekar proceni da korist značajno prevazilazi rizik.
Takođe, važno je napomenuti da Gastroperidon nije efikasan za lečenje mučnine u vožnji, niti se koristi za lečenje osnovnog uzroka povraćanja, već samo za smanjenje simptoma.
