Klaritromicin je polusintetski makrolidni antibiotik širokog spektra, dostupan pod komercijalnim nazivima Klacid, Fromilid, Fromilid Uno i Zymbaktar.
Lek je razvijen kao modifikovana verzija eritromicina, sa ciljem da se poboljša njegova apsorpcija, stabilnost u želudačnoj kiselini i proširi spektar delovanja protiv različitih bakterija.
Zahvaljujući dobroj bioraspoloživosti i efikasnosti kod atipičnih uzročnika infekcija, klaritromicin se koristi za lečenje različitih bakterijskih infekcija, naročito respiratornih, kao što su bronhitis, sinusitis i upala pluća.
Ovaj antibiotik je posebno značajan kod pacijenata alergičnih na penicilin, jer pokriva slično bakterijsko delovanje kao mnogi antibiotici te grupe, a primenjuje se i u slučajevima kada lečenje drugim antibioticima nije dalo željene rezultate.
Pored toga, budući da je u pitanju antibiotik sa širokim spektrom dejstva, klaritromicina se često propisuje u situacijama kada je tačna vrsta bakterije nepoznata, dok se čeka nalaz.
U ovom članku objasnićemo šta je klaritromicin, kako deluje, kada i kako se koristi, kao i koji su mogući rizici i nuspojave.
Šta je klaritromicin i kako deluje?
Klacid, Fromilid, Fromilid Uno i Zymbaktar su proizvođački nazivi lekova koji kao aktivnu supstancu sadrže klaritromicin, makrolidni antibiotik širokog spektra.
Klaritromicin deluje tako što ulazi u bakterijsku ćeliju i vezuje se za jedan od njenih ključnih delova, ribozom.
Ribozomi su strukture unutar bakterije koje proizvode proteine, neophodne za njen rast i razmnožavanje.
Vezivanjem za ribozom bakterije, lek sprečava stvaranje novih proteinskih lanaca, bez kojih bakterija prestaje da se razvija i širi.
Zbog ovog mehanizma delovanja, klaritromicin najviše utiče na bakterije koje su u aktivnoj fazi rasta, dok na one koje miruju i trenutno se ne razmnožavaju, ima znatno slabiji ili nikakav efekat.
Klaritromicin je efikasan protiv velikog broja različitih bakterija.
Najbolje deluje na gram-pozitivne bakterije, kao što su streptokoke i stafilokoke, koje često izazivaju infekcije grla, sinusa, pluća i kože.
Pored toga, deluje i na neke gram-negativne bakterije, poput Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis, koje takođe mogu izazvati respiratorne infekcije.
Jedna od važnih osobina klaritromicina jeste to što može da deluje i na takozvane atipične bakterije, mikroorganizme koje je teško uzgajati u laboratoriji i koji izazivaju posebne oblike upala pluća, kao što su Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Chlamydia pneumoniae.
Kod infekcija izazvanih ovim bakterijama, klaritromicin je često jedan od lekova izbora, budući da klasični antibiotici nisu efikasni protiv ovih sojeva.
Za razliku od penicilinskih antibiotika, koji napadaju ćelijski zid bakterije, klaritromicin deluje na unutrašnju funkciju, sintezu proteina, pa može biti efikasan i kod bakterija koje su postale otporne na penicilin.
Ipak, klaritromicin nije efikasan protiv svih bakterija.
Neki mikroorganizmi prirodno ne reaguju na makrolidne antibiotike, dok su drugi razvili otpornost na ovu grupu lekova, pa je važno da se ovaj lek uzima isključivo kada je to propisao lekar, na osnovu kliničkog pregleda, a po potrebi i rezultata antibiograma.
Kao i drugi antibiotici, klaritromicin nije efikasan protiv virusnih, parazitskih i gljivičnih infekcija, niti je efikasan protiv gripa, koji je izazvan virusima.
Da li je klaritromicin na bazi penicilina
Klacid, Fromilid, Fromilid Uno i Zymbaktar, kao lekovi koji sadrže klaritromicin, nisu na bazi penicilina.
Kao što je prethodno već pomenuto, aktivni sastojak ovih lekova, klaritromicin, spada u grupu makrolidnih antibiotika, koji se razlikuju po hemijskoj strukturi i mehanizmu delovanja od penicilina i srodnih lekova, poput amoksicilina ili cefalosporina.
Klaritromicin se često koristi kod osoba koje imaju alergiju na penicilin, budući da ne izaziva iste imunološke reakcije.
Takođe, makrolidi poput klaritromicina deluju na sintezu proteina u bakterijskoj ćeliji, dok penicilini deluju na ćelijski zid bakterija.
Upravo zbog tog različitog načina delovanja, Klacid i drugi lekovi na bazi klaritromicina mogu biti efikasni i u slučajevima kada bakterije pokazuju otpornost na penicilin.
Za šta se koristi?
Klaritromicin je antibiotik širokog spektra koji se koristi u lečenju različitih bakterijskih infekcija, kako akutnih, tako i hroničnih.
Njegova efikasnost obuhvata i česte patogene respiratornog trakta, kao i specifične bakterije koje zahtevaju ciljanu terapiju.
Glavne indikacije za primenu klaritromicina uključuju:
- Infekcije disajnih puteva: Klaritromicin se često propisuje za lečenje bakterijskih infekcija disajnih puteva, uključujući bronhitis i upalu pluća, koju često izazivaju bakterije Streptococcus pneumoniae i Haemophilus influenzae, kao i infekcija sinusa, grla i srednjeg uha.
- Infekcije kože i mekih tkiva: Lek se može koristiti i kod blagih do umereno teških bakterijskih infekcija kože i potkožnog tkiva. Ovo obuhvata stanja poput folikulitisa, celulitisa i erizipela, budući da su uzročnici ovih infekcija obično streptokoke i stafilokoke, protiv kojih je klaritromicin efikasan.
- Helicobacter pylori: Klaritromicin je standardni deo kombinovane terapije za eradikaciju heliko bakterije, koja izaziva čireve na želucu i dvanaestopalačnom crevu. Lek se obično uzima sa inhibitorom protonske pumpe, kao što su omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, ili rabeprazol, i drugim antibioticima, najčešće amoksicilinom i metronidazolom, kako bi se efikasno uklonila bakterija.
- Drugi uzročnici i primene: Klaritromicin ima primenu i kod infekcija izazvanih atipičnim i oportunističkim bakterijama. Može se koristiti kod Legionella pneumophila i Mycobacterium avium complex kod osoba sa oslabljenim imunitetom, na primer kod HIV pozitivnih pacijenata. Ponekad se primenjuje kod pertusisa i lajmske bolesti, koje prenose krpelji. Takođe, može se koristiti za prevenciju bakterijskog endokarditisa kod rizičnih pacijenata, poput osoba sa srčanim zaliscima, prilikom stomatoloških ili hirurških intervencija.
Zahvaljujući svom mehanizmu delovanja i prisustvu aktivnog metabolita koji dodatno pojačava efekat, klaritromicin se pokazao značajnim u lečenju različitih infekcija.
Lek se često primenjuje kao zamena za peniciline kod pacijenata sa alergijama, ali i kada postoji sumnja na mešovite infekcije.
U praksi se terapija ovim lekom neretko započinje i pre konačnih laboratorijskih rezultata, kako bi se pravovremeno suzbila infekcija i sprečile komplikacije.
Kako se koristi klaritromicin?
Klaritromicin se najčešće koristi u formi film tableta koje sadrže 500 mg aktivne supstance, a pored toga, dostupne su i film tablete sa modifikovanim oslobađanjem, kod kojih se aktivna supstanca postepeno, što omogućava dugotrajnije delovanje.
Pored toga, klaritromicin se može koristiti i u obliku sirupa, odnosno u obliku granula od kojih se priprema sirup, što je pogodno za primenu kod dece i osoba koje imaju problema sa gutanjem.
U listi koja sledi nalaze se proizvođački nazivi lekova koji sadrže klaritromicin, a koji su u trenutku objavljivanja ovog članka odobreni od strane Agencije za lekove i medicinska sredstva Srbije, kao i njihov farmaceutski oblik:
- Film tablete, 500mg: Fromilid, Klacid, Zymbaktar
- Film tablete sa modifikovanim oslobađanjem, 500mg:Fromilid Uno, Klacid MR
- Granule za oralnu suspenziju, 125mg/5mL: Klacid
Svi lekovi koji sadrže klaritromicin izdaju se isključivo na recept i treba ih uzimati tačno onako kako je to lekar propisao.
Pre započinjanja terapije lekar pažljivo procenjuje vrstu infekcije, težinu simptoma i celokupnu medicinsku istoriju pacijenta, te u zavisnosti od indikacije određuje odgovarajuću dozu i trajanje terapije.
Lečenje obično traje od sedam do 14 dana, ali kod nekih infekcija može biti kraće ili duže.
Iako se simptomi mogu povući ili poboljšati i ranije, važno je pridržavati se propisanog trajanja terapije kako bi se obezbedilo potpuno suzbijanje infekcije i smanjio rizik od razvoja rezistentnosti.
Kod odraslih i dece starije od 12 godina, lek se najčešće koristi u obliku tableta ili tableta sa modifikovanim oslobađanjem, pri čemu svaka pojedinačna tableta sadrži 500 mg klaritromicina.
Uobičajena dnevna doza leka je 500 mg, pri čemu se film tablete obično uzimaju podeljeno u dve doze, dok se u slučaju film tableta sa produženim dejstvom može primenjivati jedinstvena doza od 500 mg, jednom dnevno.
Kod teških infekcija lekar može povećati dozu na dve tablete od 500 mg dnevno.
Kada je reč o lečenju heliko bakterije, lekar će na osnovu kliničke slike i individualnog stanja pacijenta propisati najefikasniju kombinaciju klaritromicina i drugog antibiotika, uz upotrebu lekova iz grupe inhibitora protonske pumpe.
Moguće kombinacije uključuju:
- klaritromicin 500 mg (2× dnevno), amoksicilin 1000 mg (2× dnevno), lansoprazol 30 mg (2× dnevno)
- klaritromicin 500 mg (2× dnevno), metronidazol 400 mg (2× dnevno), lansoprazol 30 mg (2× dnevno)
- klaritromicin 500 mg (2× dnevno), amoksicilin 1000 mg (2× dnevno) ili metronidazol 400 mg (2× dnevno), omeprazol 40 mg (1× dnevno)
- klaritromicin 500 mg (2× dnevno), amoksicilin 1000 mg (2× dnevno), omeprazol 20 mg (1× dnevno)
Naravno, lekar može propisati i druge kombinacije u zavisnosti od potreba pacijenta.
Kada je klaritromicin potrebno primeniti kod dece uzrasta šest meseci do 12 godina, koriste se granule za oralnu suspenziju, od kojih se potom priprema sirup.
Lečenje kod dece obično traje između pet i 10 dana, u zavisnosti od vrste bakterije i težine infekcije.
Doza se određuje prema telesnoj težini deteta i iznosi 7.5 mg po kilogramu telesne mase, dva puta dnevno, pri čemu maksimalna pojedinačna doza ne prelazi 500 mg.
U tabeli ispod može se videti uobičajen način doziranja kod dece:
Masa (kg) | Uzrast (godine) | Doziranje (mL) dva puta dnevno |
---|---|---|
8 do 11 | 1 do 2 | 2.5 |
12 do 19 | 3 do 6 | 5.0 |
20 do 29 | 7 do 9 | 7.5 |
30 do 40 | 10 do 12 | 10.0 |
Kod dece čija je telesna masa manja od 8 kg, doziranje se određuje prema telesnoj masi i iznosi 7.5 mg/kg, dva puta dnevno.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Klaritromicin ne smeju koristiti osobe koje su preosetljive na ovaj lek ili druge antibiotike iz grupe makrolida, kao što su eritromicin ili azitromicin.
Takođe, postoje ozbiljne interakcije sa određenim lekovima koje onemogućavaju njihovo istovremeno korišćenje.
Uzimanje sledećih lekova predstavlja apsolutnu kontraindikaciju za upotrebu klaritromicina:
- Ergot alkaloidi, kao što su ergotamin ili dihidroergotamin, ili inhalacioni preparati ergotamina za terapiju migrene
- Terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid i drugi lekovi koji dovode do ozbiljnog poremećaja srčanog ritma
- Lovastatin i simvastatin
- Midazolam
- Ticagrelol i ranolazin
- Kolhicin
Kombinovanje klaritromicina sa ovim lekovima može izazvati ozbiljne neželjene efekte, uključujući teške srčane aritmije.
Takođe, osobe sa hipokalemijom, teškim oboljenjem jetre ili bubrega, kao i osobe sa istorijom ili genetskom predispozicijom za poremećaje srčanog ritma, ne smeju koristiti ovaj lek.
Kod osoba sa srčanim tegobama, naročito produženim QT intervalom ili poremećajem ritma, lek može dodatno uticati na srčanu električnu aktivnost i povećati rizik od aritmija, pa primena leka u ovim slučajevima zahteva poseban oprez.
Najčešće neželjene reakcije uključuju mučninu, povraćanje, bolove u stomaku, dijareju i druge probleme sa varenjem.
Pored toga, često se mogu javiti i problemi sa varenjem ili promene čula ukusa, kao i glavobolja, širenje krvnih sudova ili pojačano znojenje.
Povremena neželjena dejstva, koja se javljaju kod najviše 1% pacijenata mogu da uključuju otok i promene na koži, gljivične infekcije, promene krvne slike, suva usta, povišenu temperaturu, gubitak apetita, nervozu ili pospanost, vrtoglavicu, zujanje u ušima i druge.
Iako retko, kod određenih pacijenata mogu se javiti i ozbiljnije reakcije, kao što su otoci, izraženiji osipi ili otežano disanje, što zahteva hitnu medicinsku pomoć.
Dugotrajna terapija može izazvati poremećaj crevne flore i razmnožavanje gljivica, posebno vrste gljivice Candida, što se može manifestovati kroz kandidijazu u usnoj duplji ili kandide u crevima.
Sve ozbiljne neželjene reakcije zahtevaju prekidanje terapije i neodložno javljanje lekaru.
Interakcije sa drugim lekovima
Klaritromicin može stupiti u interakciju sa velikim brojem lekova.
Ovaj lek može povećavati koncentraciju određenih lekova u organizmu, dok određeni lekovi mogu uticati na efikasnost i klaritromicina.
Neke kombinacije su kontraindikovane zbog rizika od ozbiljnih nuspojava, o kojima je ranije bilo reči, dok druge zahtevaju pažljivo prilagođavanje doze i praćenje reakcije.
Iz ovog razloga, od presudnog značaja za smanjenje rizika od ozbiljnijih neželjenih efekata, jeste upoznavanje lekara sa svim lekovima koji se uzimaju, koji su uzimani do nedavno, ili čija se upotreba planira.
Ovo uključuje lekove koji se izdaju sa ili bez lekarskog recepta, kao i biljne dodatke i suplemente.
Neke od značajnih interakcija koje mogu zahtevati prilagođavanje doze ili pažljivo praćenje uključuju:
- Za srčane tegobe: Digoksin, hinidin, dizopiramid
- Za lečenje karcinoma: Ibrutinib, vinblastin
- Za razređivanje krvi: Varfarin i drugi antikoagulansi
- Za epilepsiju: Karbamazepin, valproat, fenobarbiton, fenitoin
- Za snižavanje holesterola: Atorvastatin, rosuvastatin
- Za snižavanje nivoa šećera: Nateglinid, pioglitazon, repaglinid, rosiglitazon, insulin
- Za lečenje dijabetesa tipa II: Gliklazid, glimepirid
- Za respiratorne tegobe: Teofilin
- Za smirenje: Triazolam, alprazolam, midazolam
- Za poboljšanje cirkulacije: Cilostazol
- Za upale i alergije: Metilprednizolon
- Za sprečavanje odbacivanja transplantata: Ciklosporin, sirolimus, takrolimus
- Za HIV infekciju: Etravirin, efavirenz, nevirapin, ritonavir, zidovudin, atazanavir, sakvinavir
- Za bakterijske infekcije: Rifabutin, rifampicin, rifapentin, flukonazol, itrakonazol
- Za probleme sa bešikom i inkontinenciju: Tolterodin
- Za visok krvni pritisak: Verapamil, amlodipin, diltiazem
- Za erektilnu disfunkciju ili plućnu hipertenziju: Sildenafil, vardenafil, tadalafil
- Za blage depresivne tegobe: Kantarion
- Za psihijatrijska stanja: Kvetiapin i drugi antipsihotici
- Za bakterijske infekcije: Drugi makrolidni antibiotici, linkomicin, klindamicin
Pravilno prepoznavanje i izbegavanje potencijalno opasnih kombinacija ključno je za bezbednu i efikasnu primenu ovog antibiotika.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Klaritromicin se u trudnoći koristi samo kada lekar proceni da korist za majku prevazilazi potencijalne rizike po plod.
Zbog ograničenih podataka o bezbednosti, lek se obično izbegava, naročito u prvom trimestru, i koristi se samo ako nema bezbednije alternative.
U praksi se, kada je neophodno, češće propisuje tokom drugog ili trećeg trimestra.
Tokom dojenja, klaritromicin prelazi u majčino mleko u malim količinama.
Ako se terapija mora sprovesti, preporučuje se oprez, i obično se savetuje privremeno prekidanje dojenja.
Ukoliko se dojenje ne prekine, važno je pažljivo praćenje deteta tokom primene leka.
Dojenje se može bezbedno nastaviti nakon što se lek potpuno eliminiše iz organizma.
Zaključak
Klaritromicin je efikasan makrolidni antibiotik širokog spektra, razvijen kao poboljšana verzija eritromicina, sa boljom stabilnošću i širim antibakterijskim delovanjem.
Zahvaljujući specifičnom mehanizmu dejstva koji se razlikuje od penicilinskih antibiotika, posebno je koristan kod pacijenata alergičnih na penicilin i u slučajevima rezistencije na druge antibiotike.
Najčešće se koristi u lečenju infekcija disajnih puteva, kože, mekih tkiva i infekcija heliko bakterijom, a primenjuje se i kod specifičnih bakterija kao što su Legionella i Mycoplasma.
Klaritromicin je dostupan u više farmaceutskih oblika, uključujući tablete i suspenzije za decu, a doziranje zavisi od vrste infekcije, uzrasta i telesne mase deteta.
Kao i svi antibiotici, klaritromicin se mora koristiti isključivo po preporuci lekara, jer neadekvatna upotreba može dovesti do neželjenih efekata, ozbiljnih interakcija sa drugim lekovima i razvoja rezistencije.