Amoksicilin je jedan od najčešće propisivanih penicilinskih antibiotika na svetu, prvenstveno zbog širokog spektra dejstva, dobre podnošljivosti, kao i relativno male učestalosti ozbiljnih neželjenih efekata.
Na tržištu je amoksicilin dostupan u različitim farmaceutskim oblicima, poput tableta i sirupa, i dostupan je pod različitim zaštićenim nazivima, a u zemljama Balkana i regiona široko je poznat Sinacilin.
Efikasnost amoksicilina u lečenju različitih vrsta infekcija, uključujući infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, urinarne infekcije i različite bakterijske infekcije kože i mekih tkiva, dovela je do toga da se smatra jednim od osnovnih stubova savremene antibiotske terapije.
U ovom članku detaljno ćemo govoriti o amoksicilinu i Sinacilinu, kao najšire dostupnom leku, objasniti kako deluje, kada i kako se koristi, ali se osvrnuti i na rizike i neželjena dejstva.
Šta je amoksicilin i kako deluje?
Amoksicilin je lek koji spada u grupu penicilina.
Prva generacija penicilina, iako revolucionarna za lečenje bakterijskih infekcija, pokazala je nedostatke u smislu uskog spektra delovanja i osetljivosti na beta-laktamaze, enzime koje proizvode pojedine bakterije radi razgradnje leka.
Tokom narednih decenija naučnici su radili na izmeni hemijske strukture penicilina kako bi stvorili polusintetske derivate, sa ciljem da prošire spektar delovanja i poboljšaju stabilnost u odnosu na želudačnu kiselinu, te smanje osetljivost na beta-laktamaze.
Ubrzo nakon što je sintetisan, amoksicilin je postao zlatni standard za oralnu terapiju kod brojnih bakterijskih infekcija, a posebno u lečenju respiratornih i dečjih infekcija.
Amoksicilin pripada grupi beta-laktamskih antibiotika, što znači da poseduje karakterističan beta-laktamski prsten u svojoj strukturi, ključan za njegovo baktericidno dejstvo.
Ovaj prsten se vezuje za penicilin-vezujuće proteine u bakterijama, čime inhibira sintezu njihovog ćelijskog zida.
Bez formiranog i stabilnog zida, bakterije postaju podložne osmotskom pucanju i brže propadaju.
Usled takvog mehanizma, amoksicilin se najefikasnije bori protiv gram-pozitivnih bakterija, poput različitih vrsta streptokoka i enterokoka, i određenih gram-negativnih vrsta, kao što su ešerihija koli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, salmonela i šigela.
Amoksicilin sa klavulanskom kiselinom
Iako je amoksicilin sam po sebi efikasan, neke bakterije proizvode beta-laktamaze koje razlažu beta-laktamski prsten i time neutralizuju amoksicilin.
U takvim slučajevima, u upotrebi su kombinovani preparati amoksicilina sa klavulanskom kiselinom, koji se nazivaju i poznati kao zaštićeni penicilini, kao što je Panklav.
Klavulanska kiselina suzbija ove enzime i time omogućava amoksicilinu da nesmetano deluje.
Međutim, ova kombinacija nije uvek neophodna. U zavisnosti od izolovane vrste bakterije i antibiotikograma, lekar može prepisati sam amoksicilin ili kombinaciju sa klavulanskom kiselinom.
Kada se koristi amoksicilin?
Sinacilin i drugi lekovi na bazi amoksicilina spadaju u antibiotike širokog spektra, što znači da su efikasni u borbi protiv različitih bakterijskih infekcija.
U nastavku slede najčešće indikacije za upotrebu amoksicilina.
Respiratorne infekcije
Amoksicilin se često koristi kao prvi izbor u terapiji bakterijskih infekcija gornjih respiratornih puteva, uključujući sinusitis, faringitis i tonzilitis, odnosno upale sinusa, ždrela i krajnika.
Takođe, njegova primena je česta kod upale srednjeg uha, posebno kod dece.
U slučaju infekcija donjih respiratornih puteva, amoksicilin se prepisuje za bronhitis i pneumonije, posebno kada se radi o bakterijama osetljivim na peniciline.
Njegova efikasnost zavisi od otpornosti bakterijskih sojeva, pa se u nekim slučajevima kombinuje sa klavulanskom kiselinom radi šireg spektra delovanja.
Ipak, treba imati u vidu da antibiotici nisu efikasni za svaku upalu grla ili kašalj, koji su često izazvani virusnom, a ne bakterijskom infekcijom.
Antibiotici se izdaju isključivo uz lekarski recept, i ne treba ih koristiti samoinicijativno, jer neodgovorna upotreba može dovesti do rezistencije i komplikacija.
Urinarne infekcije
Amoksicilin može biti efikasan kod infekcija mokraćnih puteva, posebno kod blažih oblika cistitisa, upale bešike, i kod nekih slučajeva pijelonefritisa, upale bubrega.
Međutim, zbog sve češće otpornosti bakterijskih sojeva poput Escherichia coli, njegova primena zavisi od antibiograma.
Kada se utvrdi prisustvo bakterija koje proizvode beta-laktamaze, često se koristi u kombinaciji sa klavulanskom kiselinom kako bi se obezbedila veća efikasnost.
Kod komplikovanih urinarnih infekcija, može biti potrebna i duža terapija ili dodatni antibiotici za urinarne infekcije.
Gastrointestinalne infekcije
Amoksicilin se najčešće koristi kao deo lečenja infekcije heliko bakterije, bakterije koja je jedan od čestih uzročnika gastritisa i čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu.
U takvim slučajevima, obično se kombinuje sa drugim antibioticima za heliko bakteriju, poput klaritromicina, i inhibitorima protonske pumpe, poput Nolpaze ili Controloca, kao deo kombinovane terapije.
Osim toga, ponekad se koristi kod određenih gastrointestinalnih infekcija i trovanja hranom izazvanih salmonelom ili šigelom, ali njegova primena u takvim slučajevima zavisi od osetljivosti bakterija i rezultata laboratorijskih testova, poput koprokulture i drugih.
Infekcije kože i mekih tkiva
Bakterijske infekcije kože, poput apscesa, celulitisa i infekcija rana, često se leče amoksicilinom, posebno kada su izazvane streptokokama.
U slučajevima kada se sumnja na prisustvo stafilokoka otpornih na peniciline, lekar može prepisati amoksicilin u kombinaciji sa klavulanskom kiselinom.
Kod ozbiljnijih infekcija, može biti potrebna kombinacija dve vrste antibiotika, naročito kod pacijenata sa oslabljenim imunitetom ili većim površinskim ranama.
Stomatološke infekcije
U stomatologiji, amoksicilin je čest izbor kod infekcija desni, parodontopatije, apscesa zuba i infekcija korena zuba.
Kako bi se povećala efikasnost protiv anaerobnih bakterija, amoksicilin se u stomatologiji često kombinuje sa metronidazolom, još jednim antibiotikom za upalu zuba.
Pored toga, kod infekcija koje su rezistentne na standardne doze, ili u slučajevima gde postoji povećan rizik od širenja infekcije, može se koristiti jača doza ili kombinacija sa klavulanskom kiselinom.
Takođe, često se prepisuje preventivno pre određenih stomatoloških zahvata, kao što su sinus lift, ugradnja implanata ili vađenje umnjaka, kod pacijenata sa povećanim rizikom od bakterijemije.
Prevencija infektivnog endokarditisa
Kod pacijenata koji imaju povećan rizik od razvoja infektivnog endokarditisa, amoksicilin se često koristi kao preventivna terapija pre određenih medicinskih i stomatoloških procedura.
U ove svrhe, amoksicilin se prvenstveno koristi kod osoba sa srčanim valvularnim defektima, ugrađenim veštačkim zaliscima, prethodnim epizodama endokarditisa ili određenim urođenim srčanim maanama.
Naime, bakterije mogu dospeti u krvotok tokom invazivnih zahvata, poput hirurškog vađenja zuba, hirurških intervencija u usnoj duplji ili gastrointestinalnom traktu, što može izazvati infekciju srčanih zalistaka.
Da bi se to sprečilo, amoksicilin se primenjuje u jednokratnoj visokoj dozi, obično sat vremena pre procedure.
Ova vrsta prevencije značajno smanjuje rizik od ozbiljnih komplikacija, ali se primenjuje isključivo kod pacijenata sa jasnim medicinskim indikacijama, u skladu sa preporukama kardiologa ili lekara specijaliste.
Sinacilin kao najrasprostranjeniji brend amoksicilina
Sinacilin je naziv pod kojim se u mnogim zemljama, uključujući i Srbiju, prodaje amoksicilin.
Iako postoji bezbroj proizvođača i generičkih naziva amoksicilina, Sinacilin se izdvojio kao čest izbor u klinikama i apotekama, zahvaljujući svojoj dostupnosti, raznovrsnosti doza i formi.
Sinacilin je dostupan u obliku tvrdih kapsula, i to u dozama od 250 i 500 mg amoksicilina, kao i u obliku praška za oralnu suspenziju od 250 mg amoksicilina.
Sinacilin sirup
Prašak za oralnu suspenziju koristi se za dobijanje takozvanog Sinacilin sirupa, koji se obično koristi kod dece zbog lakog davanja i doziranja, ili osoba koje imaju problema sa gutanjem.
Prašak se rastvara u vodi i dozira na osnovu telesne mase deteta i preporuke lekara, a ujedno ima i prijatniji ukus i lakše se daje, što značajno olakšava primenu kod dece.
Više o doziranju amoksicilina kod dece biće reči u nastavku članka.
Prah se čuva u suvom obliku do pripreme sirupa rastvaranjem u vodi, nakon čega ima ograničen rok upotrebe od sedam dana, čuva se u originalnoj bočici na temperaturi nižoj od 25°C.
Način upotrebe i doziranje
Sinacilin kapsule gutaju se cele uz čašu vode ili drugu tečnost, najbolje na početku ili neposredno pre obroka, kako bi se smanjio rizik od digestivnih problema.
Uzimanje Sinacilina treba rasporediti ravnomerno u toku dana, pri čemu vremenski razmak između dve doze ne bi smeo da bude kraći od četiri sata, a maksimalna preporučena dnevna doza za odrasle iznosi 6 g.
Za odrasle osobe i deca telesne mase preko 40 kg uobičajena doza iznosi 250 mg, tri puta dnevno.
Kod težih oblika infekcija, lekar može povećati dozu na 500 mg, tri puta dnevno.
U pojedinim situacijama, lekar može prepisati i veće doze, od 3 g, koje se uzimaju dva puta dnevno.
Doziranje kod dece telesne mase manje od 40 kg zahteva prilagođavanje doze.
Tablete se mogu primenjivati kod dece koja mogu da progutaju kapsule, a lekar procenjuje dozu u zavisnosti od telesne mase.
Uobičajena preporuka je od 40 do 90 mg po kilogramu telesne mase dnevno, raspoređenih u dve ili tri doze.
Deca koja ne mogu da progutaju tablete, mogu koristiti Sinacilin sirup koji se priprema u prepisanoj dozi.
Pored uobičajenih doza, mogu se primenjivati i drugačije doze u zavisnosti od specifičnih stanja, poput:
- Teške ili ponavljajuće infekcije pluća: 3 g, dva puta dnevno.
- Infekcije mokraćnih puteva: 3 g, dva puta dnevno.
- Apscesa zuba i infekcije mekih tkiva usta: Dva puta po 3 g, dva puta dnevno
- Gonoreja: Jednokratna doza od 3 g.
- Čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu izazvanog heliko bakterijom: Dnevna doza kreće se od 750 mg do 1 g, primenjena dva puta dnevno tokom sedam dana, obično u kombinaciji s drugim antibiotikom, kao što je azitromicin, i lekom iz grupe inhibitora protonske pumpe.
- Prevencija infekcija tokom operacija: Tačne doze i raspored zavise od vrste hirurškog zahvata i preporuka lekara.
Lek treba uzimati onako kako je prepisano od strane lekara, sa najmanjim razmakom od 4 sata između dve doze, a idealno ravnomerno raspoređeno u toku dana, što održava stabilnu koncentraciju leka u krvi i sprečava neželjene efekte.
U slučaju propuštene doze, ne treba uzimati dvostruku dozu, već sledeću dozu treba uzeti u uobičajeno predviđeno vreme.
Na kraju, upotreba antibiotika ponekad može dovesti do povlačenja ili poboljšanja simptoma veoma brzo.
Ipak, neophodno je završiti ceo ciklus lečenja, onako kako je to lekar prepisao, kako bi se sprečilo vraćanje infekcije ili razvoj rezistencije bakterija.
Amoksicilin se smatra generalno bezbednim za trudnice, jer spada u beta-laktamske antibiotike, koji retko izazivaju neželjene efekte.
Ipak, svaka terapija u trudnoći mora biti vođena od strane lekara.
Tokom dojenja, male količine prelaze u majčino mleko, što obično nije problem za bebu, ali je važno obratiti pažnju na moguće znake preosetljivosti ili dijareje kod bebe.
Rizici i neželjena dejstva
Kao i kod drugih antibiotika iz grupe penicilina, osobe koje su ranije imale alergijske reakcije na penicilin ili cefalosporine moraju izbegavati Sinacilin i druge lekove koje sadrže amoksicilin.
Amoksicilin se najvećim delom izlučuje kroz bubrege, što može zahtevati prilagođavanje doze kod osoba sa oštećenjem bubrega, uz produžavanje intervala uzimanja kako bi se izbegla akumulacija leka i dostizanje toksične koncentracije.
Pored toga, osobe sa ozbiljnim stanjima koja pogađaju jetru, lek moraju uzimati uz dodatni oprez, budući da postoji povećan rizik od holestatske žutice ili hepatotoksičnosti.
Pored toga, osobe koje pate od infektivne mononukloze i pojedinih hematološki stanja, poput leukemije, pod povećanim su rizik od razvoja osipa nakon uzimanja leka, pa se uzimanje obično ne preporučuje.
Antibiotici koji sadrže amoksicilin se generalno dobro podnose, i ozbiljne nuspojave su retke.
Najčešći neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne smetnje, kao što su dijareja, mučnina, povraćanje i bol u stomaku.
Do ovih tegoba obično dolazi kao posledica poremećaja crevne flore, budući da antibiotici uništavaju kako štetne, tako i korisne bakterije, neselektivno.
Uzimanje probiotika i povećan unos hrane bogate vlaknima i prebioticima, kao i dobra hidratacija, mogu ublažiti tegobe.
Posebno korisni probiotici mogu biti oni koji sadrže Saccharomyces boulardii, probiotski soj za koji se pokazalo da bolje preživljava kada se uzima tokom antibiotske terapije.
Takođe, izuzetno je važno da se probiotik i antibiotik ne uzimaju vreme, kako bi se osiguralo preživljavanje korisnih bakterija.
Pored digestivnih problema, česta su i blaga alergijska stanja poput koprivnjače, osipa i svraba.
Amoksicilin, a posebno u kombinaciji sa klavulanskom kiselinom, može dovesti do porasta jetrenih enzima ili čak holestatske žutice.
Ovo stanje je privremeno i prolazi nakon završetka terapije, ali može dovesti do ozbiljnih posledica kod onih s već postojećim oštećenjem jetre.
Amoksicilin može stupiti u interakciju sa nekim lekovima, pa je važno obavestiti lekara o svim lekovima, koji se izdaju sa ili bez recepta, kao i o lekovima koji su nedavno korišćeni.
Neke od interakcija uključuju sledeće lekove:
- Oralni kontraceptivi: Kao i drugi antibiotici, amoksicilin može uticati na reverznu recirkulaciju estrogena i smanjiti pouzdanost kontraceptivnih pilula. Preporučuje se dodatna zaštita tokom i nedelju dana nakon završetka terapije.
- Alopurinol i Probenecid: Istovremena upotreba alopurinola, leka za giht, povećava rizik od osipa na koži prilikom uzimanja amoksicilina. Probenecid koji se takođe koristi za terapiju gihta usporava izlučivanje amoksicilina putem bubrega, povećavajući tako koncentraciju leka u krvi. Ponekad se ova interakcija čak koristi u svrhu produženog delovanja amoksicilina.
- Antikoagulansi: Varfarin ili drugi antagonisti vitamina K mogu imati pojačan efekat ukoliko se uzimaju istovremeno s amoksicilinom, pa je neophodno praćenje koagulacionih parametara.
- Metotreksat: Amoksicilin može smanjiti izlučivanje metotreksata, povećavajući rizik od toksičnosti ovog citostatika.
Zaključak
Amoksicilin, koji se često prepisuje i pod zaštićenim nazivom Sinacilin, predstavlja jedan od najčešće korišćenih antibiotika zbog širokog spektra delovanja, dobre podnošljivosti i efikasnosti u lečenju različitih bakterijskih infekcija.
Koristi se za respiratorne, urinarne, gastrointestinalne, stomatološke i infekcije kože i mekih tkiva.
Pravilna upotreba Sinacilina, uključujući odgovarajuće doziranje i završetka celog plana terapije, ključno je za efikasno suzbijanje infekcija i smanjenje rizika od rezistencije na antibiotike.
Iako se generalno dobro podnosi, moguće su prolazne nuspojave poput gastrointestinalnih tegoba i alergijskih reakcija, dok kod osoba sa oštećenjem bubrega ili jetre može biti potrebna prilagođena doza i dodatan oprez.
