Aflamil, Flenako i Aceclofenac Accord su zaštićeni nazivi za lek čija je aktivna supstanca aceklofenak, nesteroidni antiinflamatorni lek, namenjen smanjenju upala i bolova, posebno kod reumatskih i degenerativnih oboljenja zglobova.
Sva tri leka dostupna su u obliku film tableta od 100 mg i ekvivalentne su po sastavu i dejstvu, pa se koriste na istovetan način i kao adekvatna međusobna zamena.
Aflamil, Flenako i Aceclofenac Accord se izdaju na lekarski recept, a koriste se za simptomatsko lečenje bola i inflamatorne reakcije kod osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa.
U ovom članku objasnićemo šta je aceklofenak, aktivna supstanca ovih lekova, kako deluje, kada i za šta se koristi, kao i koji su mogući rizici i neželjeni efekti ovog leka.
Šta je aceklofenak i kako deluje?
Aceklofenak spada u grupu nesteroidnih antiinflamatornih lekova, derivata sirćetne kiseline, srodnih diklofenaku, koji poseduje izražena antiinflamatorna i analgetska svojstva, odnosno sposobnost da smanji zapaljenje i ublaži bol.
Kao i drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi, aceklofenak deluje prvenstveno inhibicijom enzima ciklooksigenaze, COX, u organizmu.
COX-2 enzimi su odgovorni za stvaranje prostaglandina, hemijskih medijatora koji doprinose razvoju upale, bola i povišene temperature.
Blokiranjem COX enzima aceklofenak smanjuje stvaranje prostaglandina, čime se ublažavaju upalni procesi, smanjuje bol i otok, a može se poboljšati i pokretljivost zglobova kod pacijenata.
Efekat nastupa relativno brzo nakon oralne primene, pružajući olakšanje simptomima bez upotrebe kortikosteroida.
Pored COX-2 enzima, ovaj lek inhibira i COX-1, enzim koji je prisutan u većini tkiva i ima ulogu u održavanju fizioloških funkcija, kao što su zaštita sluzokože želuca, bubrežna funkcija i agregacija trombocita.
Za razliku od selektivnih nesteroidnih antiinflamatornih lekova, kao što su etorikoksib i celekoksib, aceklofenak inhibira oba enzima, što može povećati rizike od nuspojava, posebno kod dugotrajne primene leka.
Čemu je namenjen i za šta se koristi?
Aceklofenak je namenjen pre svega za simptomatsko lečenje bolnih upalnih stanja lokomotornog sistema, i jedan je od veoma često propisivanih analgetika u ortopediji.
Najčešće se propisuje za ublažavanje bolova, otoka i ukočenosti kod hroničnih reumatskih bolesti kao što su:
- Osteoartritis, degenerativno oboljenje zglobova
- Reumatoidni artritis, hronično zapaljenje zglobova
- Ankilozirajući spondilitis, hronična upalna bolest kičmenog stuba
Kada se koristi u terapiji ovih stanja, aceklofenak pomaže da se smanji bol i zapaljenje u zglobovima, što pacijentima olakšava svakodnevne aktivnosti, ali važno je znati da ovaj lek deluje simptomatski i ne utiče na samu progresiju osnovne bolesti.
Pored glavnih indikacija, lekar može ponekad propisati aceklofenak i za druga stanja praćena bolom i zapaljenjem.
Na primer, ovaj lek se ponekad može propisati i kod stanja koja prate akutni bolovi u leđima, na primer usled išijasa ili diskus hernije, tokom oporavka od stomatoloških intervencija ili povrede mekih tkiva, ali njegova primena u tim situacijama zavisi od procene lekara i nije primarna indikacija.
Način primene
Aceklofenak i lekovi koji sadrže ovu aktivnu supstancu, odnosno Aflamil, Flenako i Aceclofenac Accord, namenjeni su za upotrebu odraslih osoba, dok se upotreba kod dece ne preporučuje.
Svi pomenuti lekovi dostupni su u obliku film tableta od 100 mg, i koriste se na istovetan način, uzimanjem cele kapsule bez žvakanja i lomljenja, sa dovoljnom količinom tečnosti.
Žvakanje, drobljenje i lomljenje tablete uništava zaštitni film kojim su tablete obložene, što može smanjiti njegovu efikasnost i povećati rizik od neželjenih efekata, a posebno iritacije sluzokože digestivnog trakta.
Takođe, uzimanje leka uz ili nakon obroka smanjuje rizik od iritacije želuca i creva.
Uobičajena doza za odrasle osobe iznosi 200 mg dnevno, podeljeno u dve doze po 100 mg, pri čemu se jedna tableta uzima ujutro, a jedna uveče.
Maksimalna dnevna doza od 200 mg dnevno se ne sme prekoračiti, a lek ne treba uzimati duže nego što treba, niti samoinicijativno menjati dozu ili prekidati sa upotrebom leka.
Kod starijih osoba i osoba sa bolestima bubrega obično nije potrebno smanjivanje doze, ali je potreban dodatni oprez, o čemu će više reči biti u nastavku ovog članka.
Pacijenti sa oštećenjem jetre smeju da uzimaju jednu tabletu od 100 mg dnevno.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Aceklofenak, kao i ostali nesteroidni antiinflamatorni lekovi, kontraindikovan je kod nekih stanja, a pored toga, njegova upotreba nosi određene rizike.
Lek se ne sme primenjivati kod osoba alergičnih na aceklofenak ili druge lekove iz ove grupe lekova, poput aspirina ili ibuprofena.
Takođe, kontraindikovan je ako postoji aktivni ili ponavljajući čir na želucu ili dvanaestopalačnom crevu, ili u slučaju da postoji gastrointestinalno krvarenje, kao i kod pacijenata koji su ranije tokom terapije nesteroidnim antiinflamatornim lekovima imali krvarenje ili je došlo do pucanja čira na želucu.
Pacijenti sa teškim srčanim bolestima, a kao što je nekontrolisana srčana slabost, ishemijska bolest srca ili cerebrovaskularna bolest, poremećajima cirkulacije, teškim oštećenjem jetre ili bubrega, ne bi trebalo da uzimaju aceklofenak.
Upotreba aceklofenaka je strogo zabranjena u poslednjem tromesečju trudnoće, zbog ozbiljnih rizika po plod, o čemu će više reči biti u nastavku članka.
Korišćenje nesteroidnih antiinflamatornih lekova, uključujući aceklofenak, povezano je sa povećanim rizikom od kardiovaskularnih događaja, posebno ako se uzimaju visoke doze kroz duži vremenski period, uključujući povećan rizik od srčanog udara ili moždanog udara.
Takođe, svi lekovi iz ove grupe, pa tako i aceklofenak, mogu izazvati ozbiljne gastrointestinalne komplikacije poput krvarenja, gastritisa, čira ili pucanja čira na želucu i crevima.
Ove komplikacije ponekad nastupaju iznenada, bez prethodnih upozoravajućih simptoma, naročito kod starijih pacijenata.
Iz ovog razloga, kod dugotrajne terapije preporučuje se redovno praćenje simptoma povezanih sa sistemom organa za varenje, kao što su bol u stomaku, tamna stolica ili krv u stolici, i po potrebi sprovođenje preventivnih mera, poput upotrebe gastroprotektivnih lekova prema proceni lekara.
Za smanjenje rizika od razvoja komplikacija ove vrste obično se propisuju lekovi iz grupe inhibitora protonske pumpe, kao što su Nolpaza, Controloc, Gastoprazol, Nexium ili Emanera.
Pored toga, mogu se javiti i druge nuspojave, kao što su problemi sa varenjem, bol u stomaku, gorušica, mučnina, dijareja ili zatvor, nadimanje, kao i vrtoglavica ili pospanost.
Laboratorijske analize često mogu pokazati prolazan porast vrednosti jetrenih enzima u krvi, što obično nema simptoma i povlači se po prestanku terapije.
Povremeno su zabeležene reakcije kao što su povraćanje, gastritis, afte u ustima, osip na koži, svrab ili koprivnjača.
Kod malog broja pacijenata mogu se pojaviti i glavobolja ili poremećaji sna.
Retke ali ozbiljnije neželjene reakcije uključuju ranije pomenuto gastrointestinalno krvarenje, povišen krvni pritisak ili pogoršanje postojeće hipertenzije, kao i znaci srčane slabosti ili otežano disanje usled zadržavanja tečnosti.
U retkim slučajevima moguće su teže alergijske reakcije poput angioedema ili anafilakse, koje zahtevaju hitnu medicinsku intervenciju.
Većina neželjenih dejstava aceklofenaka je prolaznog karaktera i blagog intenziteta, te spontano prolaze nakon prekida uzimanja leka, no ukoliko dođe do pojave ozbiljnijih simptoma, neophodno je odmah prekinuti terapiju i obratiti se lekaru.
Interakcije sa drugim lekovima
Aceklofenak može stupati u interakcije sa brojnim drugim lekovima, što može uticati na pojačavanje neželjenih efekata ili smanjenje efikasnosti terapije.
Posebno se izdvajaju sledeće interakcije:
- Istovremena primena sa drugim NSAIL ili kortikosteroidima: Povećava rizik od razvoja čira i krvarenja, pa se takve kombinacije ne preporučuju.
- Antikoagulansi: Istovremena upotreba lekova protiv zgrušavanja krvi, kao što su varfarin i heparin, sa aceklofenakom povećava rizik od krvarenja, te zahteva izbegavanje ili pojačan oprez, budući da aceklofenak može pojačati antikoagulantni efekat varfarina i sličnih lekova.
- Litijum i digoksin: Aceklofenak može usporiti eliminaciju litijuma i digoksina, što dovodi do povećanja nivoa tih lekova u krvi i potencijalne toksičnosti. U kombinaciji je neophodno praćenje nivoa litijuma odnosno digoksina i po potrebi prilagođavanje doze.
- Metotreksat: Kombinacija aceklofenaka sa metotreksatom, posebno u visokim dozama koje se primenjuju u hemioterapiji ili terapiji autoimunih bolesti, može pojačati toksičnost metotreksata, zbog čega se ne preporučuje uzimati aceklofenak u kratkom razmaku pre ili posle terapije metotreksatom.
- SSRI antidepresivi: Aceklofenak u kombinaciji sa selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina, kao što su sertralin, escitalopram i fluoksetin, može povećati rizik od krvarenja, što zahteva oprez.
- Antihipertenzivi: NSAIL mogu smanjiti efikasnost lekova za povišen krvni pritisak poput ACE-inhibitora, beta-blokatora, diuretika i antagonista angiotenzina II, što može dovesti do lošije kontrole krvnog pritiska. Takođe, postoji rizik od pogoršanja bubrežne funkcije kod kombinacije NSAIL sa diureticima ili ACE-inhibitorima, pa je neophodan oprez.
- Imunosupresivi: Istovremena primena lekova kao što su ciklosporin i takrolimus sa aceklofenakom povećava rizik od oštećenja bubrega. NSAIL mogu pojačati nefrotoksični efekat ovih lekova, te je potrebno pažljivo pratiti funkciju bubrega ako se ovi lekovi koriste zajedno.
- Zidovudin: Kod istovremene primene sa ovim lekom za HIV infekciju postoji rizik od hematološke toksičnosti, te je potrebno redovno pratiti krvnu sliku.
- Oralni antidijabetici: NSAIL mogu uticati na efekat oralnih lekova za dijabetes, što može dovesti do većeg pada nivoa glukoze u krvi ili oslabiti njihov efekat, pa je kod ove kombinacije aceklofenaka neophodna češća provera šećera u krvi i eventualno prilagođavanje doze antidijabetika.
- Lekovi koji utiču na jetrene enzime: Lekovi kao što su fenitoin, cimetidin, neki antimikotici poput mikonazola, antiaritmik amiodaron i drugi, mogu uticati na metabolizam aceklofenaka u jetri ili aceklofenak može uticati na njihov metabolizam, što potencijalno utiče nivoe oba leka u krvi, pa je neophodna dodatna pažnja.
Zbog brojnih mogućih interakcija, pacijent koji uzima aceklofenak treba da obavesti lekara o svim drugim lekovima koje koristi, uključujući one koji se izdaju bez recepta i dijetetske suplemente, na osnovu čega će lekar proceniti da li je potrebna prilagođavanje doze aceklofenaka ili drugih lekova, ili izbegavanje određene kombinacije.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Bezbednost primene aceklofenaka tokom trudnoće nije utvrđena, stoga se ovaj lek iz predostrožnosti ne preporučuje trudnicama osim ako je neophodno.
U prva dva tromesečja trudnoće aceklofenak se propisuje samo ako lekar proceni da je korist za majku veća od potencijalnog rizika za plod, no i tada dozu treba održavati što manjom, a trajanje terapije što kraćim.
U poslednjem, trećem trimestru aceklofenak je kontraindikovan, jer inhibicija sinteze prostaglandina može dovesti do teških komplikacija kod ploda i majke.
Kod upotrebe aceklofenaka u kasnoj trudnoći kod ploda može doći do kardiopulmonalne toksičnosti, uključujući prevremeno zatvaranje ductus arteriosus i plućnu hipertenziju, kao i do poremećaja funkcije bubrega koji može rezultovati oligohidroamnionom.
Pored toga, upotreba leka u kasnoj trudnoći kod trudnice može produžiti vreme krvarenja usled antiagregacionog efekta na trombocite i sprečiti kontrakcije materice, što može dovesti do odloženog ili produženog porođaja.
Kada je reč o dojenju, nema dovoljno podataka da li se aceklofenak izlučuje u majčino mleko.
Iako studije na životinjama nisu ukazale na značajno izlučivanje aceklofenaka u mleko, ne postoje studije koje bi utvrdile bezbednost aceklofenaka tokom dojenja.
Zbog mogućeg rizika po odojče, preporučuje se oprez, što znači da će lekar proceniti odnos koristi i rizika, odnosno da li majka može da prekine dojenje dok koristi aceklofenak ili da odloži terapiju aceklofenakom dok doji, u zavisnosti od toga šta je važnije za zdravlje majke i deteta.
Generalno, nesteroidni antiinflamatorni lekovi se izbegavaju tokom dojenja ako je to moguće, a posebno dugotrajna upotreba, jer tragovi leka mogu dospeti u mleko i imati neželjeni uticaj na novorođenče.
Ukoliko je neophodno jednokratno ili kratkotrajno uzimanje aceklofenaka kod dojilje, lekar to može odobriti uz savet da se prati eventualna pojava neželjenih efekata kod deteta ili privremeno prekine sa dojenjem.
Takođe, žene koje planiraju trudnoću ili imaju teškoća da ostanu u drugom stanju treba da znaju da aceklofenak može privremeno smanjiti plodnost, pa se njegova upotreba ne preporučuje kod onih koje pokušavaju da zatrudne.
Ovaj efekat je reverzibilan, odnosno fertilitet se obično normalizuje nakon prestanka uzimanja leka.
Zaključak
Aflamil, Flenako i Aceclofenac Accord predstavljaju lekove čija je aktivna supstanca aceklofenak, nesteroidni antiinflamatorni lek sa izraženim analgetskim i protivupalnim dejstvom.
Njihova primena značajno doprinosi ublažavanju bola, otoka i ukočenosti kod hroničnih reumatskih i degenerativnih bolesti zglobova, ali ovi lekovi ne utiču na samu progresiju osnovne bolesti.
Iako su efikasni i često propisivani, ovi lekovi nose i određene rizike, naročito po kardiovaskularni i gastrointestinalni sistem, pa se koriste isključivo uz lekarski nadzor i zahtevaju poštovanje propisane doze i trajanja terapije.
Poseban oprez potreban je kod pacijenata sa postojećim bolestima srca, želuca, jetre ili bubrega, kao i kod trudnica i dojilja, kod kojih se primena u većini slučajeva ne preporučuje.
