Nimulid i Actasulid su komercijalni nazivi za lek čija je aktivna supstanca nimesulid, koji pripada grupi nesteroidnih antiinflamatornih lekova.
Lekovi Nimulid i Actasulid su dostupni u obliku tableta, disperzibilnih tableta i gela, a u ovom članku bavimo se oblikom leka za oralnu primenu, odnosno nimesulidom u tabletama i disperzibilnim tabletama.
Ovi lekovi imaju istu dozu od 100 mg nimesulida i postižu jednak efekat, delujući protivupalno, analgetsko i antipiretičko.
Zbog specifičnog profila neželjenih efekata, u praksi se koristi kao alternativna, odnosno takozvana druga linija terapije kada drugi, bezbedniji nesteroidni antiinflamatorni lekovi ne pružaju adekvatno olakšanje simptoma.
Uprkos efikasnosti u ublažavanju bolova i upale, upotreba nimesulida zahteva oprez i striktno pridržavanje preporuka lekara kako bi se smanjio rizik od nuspojava.
Nimulid i Actasulid se izdaju isključivo na lekarski recept, što obezbeđuje da se primenjuju pod medicinskim nadzorom.
U ovom članku objasnićemo šta je nimesulid i kako deluje, kada i kako se koristi, kao i koji su mogući rizici upotrebe ovog leka.
Šta je nimesulid i kako deluje?
Nimesulid je nesteroidni antiinflamatorni lek koji se razlikuje od klasičnih nesteroidnih antiinflamatornih lekova po tome što relativno selektivno inhibira enzim ciklooksigenazu-2, COX-2.
Inhibicijom COX-2 enzima, nimesulid smanjuje sintezu prostaglandina, supstanci odgovornih za razvoj upale, bola i otoka u tkivima čime efikasno ublažava upalne procese i bolove različitog porekla.
Nimesulid takođe ima i antipiretičko dejstvo, odnosno pomaže u snižavanju povišene telesne temperature u okviru upalnih stanja.
Važno je napomenuti da, iako nimesulid preferencijalno deluje na COX-2, on i dalje može da inhibira i COX-1 u izvesnoj meri.
COX-1 enzim štiti sluzokožu želuca i utiče na protok krvi kroz bubrege, pa njegovo inhibiranje objašnjava potencijalne neželjene efekte nimesulida na gastrointestinalni trakt i bubrege.
U poređenju sa neselektivnim NSAIL, poput ibuprofena, naproksena, deksketoprofena ili diklofenaka, nimesulid može imati nešto manji rizik od gastrointestinalnih tegoba, ali to ne isključuje mogućnost pojave čira ili krvarenja pri njegovoj primeni.
Specifičnost mehanizma dejstva nimesulida donosi određene prednosti u kontroli upale i bola, ali zahteva i svest o mogućim rizicima koji prate njegovu upotrebu.
Na sličan način, selektivnim inhibiranjem COX-2 enzima, deluje i lek pod nazivom Arcoxia, koji sadrži aktivnu supstancu etorikoksib.
Za šta se koristi?
Nimesulid se primenjuje za kratkotrajno lečenje akutnog bola različitog porekla i intenziteta.
Indikacije uključuju stanja poput jakih zubobolja, postoperativnog bola, bolova usled povreda mekih tkiva ili uganuća, kao i drugih akutnih bolnih stanja koja prate upalu.
Jedna od čestih namena je i ublažavanje simptoma primarne dismenoreje, odnosno bolnih menstrualnih ciklusa koji nisu uzrokovani specifičnim oboljenjem reproduktivnih organa.
U ovim situacijama nimesulid može pomoći u smanjenju grčeva i bolova, poboljšavajući svakodnevno funkcionisanje tokom menstruacije.
Zbog svog bezbednosnog profila, nimesulid se uvek razmatra kao druga linija terapije, što znači da lekari propisuju nimesulid tek kada uobičajeni, sigurniji analgetici i protivupalni lekovi poput paracetamola ili drugih nesteroidnih antiinflamatornih lekova, ne daju zadovoljavajuće rezultate ili su kontraindikovani.
Pre započinjanja terapije, lekar procenjuje individualni odnos koristi i rizika, uzimajući u obzir zdravstveno stanje pacijenta, druge bolesti ili lekove koje pacijent koristi i potencijalne neželjene efekte.
Ovakav pristup obezbeđuje da se nimesulid koristi ciljano, u situacijama kada je očekivana korist veća od mogućeg rizika.
Način primene
Nimesulid je dostupan u obliku tableta od 100 mg, uključujući i oralne disperzibilne tablete, koje se rastvaraju u ustima.
Nezavisno od toga da li se koriste tablete koje se gutaju ili rastvaraju u ustima, način upotrebe se ne razlikuje.
Uobičajena doza je jedna tableta od 100 mg, dva puta dnevno, posle obroka kako bi se smanjila iritacija želuca.
Tablete treba progutati sa dovoljno vode, dok se oralne disperzibilne tablete ne gutaju, već stavljaju se na jezik, gde se tableta brzo rastvara, nakon čega se lek proguta sa pljuvačkom, bez potrebe za vodom.
Kao što je pomenuto, oba oblika, odnosno obična i disperzibilna tableta, sadrže istu količinu aktivne supstance i imaju jednak efekat, a izbor oblika može zavisiti od sklonosti pacijenta ili specifičnih okolnosti, kao što su problemi sa gutanjem običnih tableta.
Osim oralnih oblika, nimesulid postoji i u formi gela za spoljašnju upotrebu, koji se nanosi na kožu i koristi za lokalno ublažavanje bolova u mišićima i zglobovima.
Topikalni oblik deluje lokalizovano i nije tema ovog članka.
Trajanje terapije nimesulidom treba da bude što kraće, kako bi se smanjio rizik od neželjenih efekata.
Lek ne treba uzimati duže od 15 uzastopnih dana po jednom terapijskom ciklusu, budući da uzimanje leka duže od ovog perioda značajno povećava rizik od ozbiljnijih neželjenih efekata, naročito oštećenja jetre.
Takođe, neophodno je pridržavati se propisane doze i ne prekoračivati maksimalnu dnevnu dozu koju je odredio lekar.
U slučaju da se bol i upala ne ublaže dovoljno brzo ili je potrebna dugotrajnija terapija zbog hroničnih tegoba, lekar će razmotriti druge opcije lečenja umesto produženja terapije nimesulidom.
Nimesulid se ne propisuje deci mlađoj od 12 godina zbog nedovoljne ispitane bezbednosti i povećanog rizika od neželjenih reakcija u toj populaciji.
Kod adolescenata starijih od 12 godina, kao i starijih pacijenata, doza je ista kao za odrasle, ali je posebno važno koristiti lek oprezno i u što kraćem trajanju.
Rizici i moguće neželjene reakcije
Kao i drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi, nimesulid može izazvati neželjene reakcije, a rizik raste sa dužinom trajanja terapije i većim dozama.
Najčešće nuspojave su povezane sa sistemom za varenje, te se mogu javiti gorušica, mučnina, bol u gornjem delu stomaka ili dijareja.
Ovi simptomi su obično blagi i prolaznog karaktera, ali ukoliko postanu izraženi ili uporni, neophodno je konsultovati se sa lekarom.
Nimesulid, kao i ostali NSAIL, može u nekim slučajevima dovesti do oštećenja sluzokože želuca i creva, naročito kod primene u višim dozama i dužem vremenskom periodu.
Ovakvo oštećenje sluzokože želuca i creva može dovesti do gastritisa, kao i razvoja čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, ali i krvarenja u digestivnom traktu.
Simptomi ovakvih komplikacija mogu uključivati jake bolove u stomaku, pojavu crne stolice što ukazuje na krvarenje ili povraćanje krvi.
Javljanje ovakvih simptoma ukazuje na ozbiljno stanje koje zahteva hitan prekid uzimanja leka i hitnu medicinsku pomoć.
Jedna od najvećih briga kod nimesulida jeste moguća hepatotoksičnost, odnosno potencijal za oštećenje jetre.
Tokom terapije moguće je uočiti povišene vrednosti jetrenih enzima u krvi, što je znak opterećenja jetre.
U retkim slučajevima zabeležena su teža oštećenja jetre, uključujući hepatitis, pa čak i fulminantni hepatitis koji može dovesti do akutne jetrene slabosti sa potencijalno fatalnim ishodom.
Zbog ovih rizika, nimesulid nije namenjen za dugotrajnu primenu, a pacijentima se savetuje da obrate pažnju na simptome koji mogu ukazivati na problem sa jetrom.
Takvi simptomi uključuju gubitak apetita, upornu mučninu ili povraćanje, bol ispod desnog rebra, izraženu malaksalost, tamnu mokraću ili pojavu žutice.
U slučaju da se javi bilo koji od ovih znakova, treba odmah prekinuti sa uzimanjem leka i obavestiti lekara kako bi se sproveli odgovarajući pregledi i terapija.
Pored toga, mogu se javiti i druge neželjene reakcije.
Relativno često su moguće vrtoglavica, omamljenost ili pospanost, kao i glavobolja, što može uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili mašinama.
Kod nekih pacijenata može se javiti povišen krvni pritisak tokom uzimanja nimesulida.
U moguće nuspojave takođe spadaju i kožne reakcije, od blagih osipa i svraba, pa do veoma retkih ali ozbiljnih alergijskih reakcija na koži.
Vrlo retko mogu nastati i druge teške alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok.
Neka istraživanja ukazala su da upotreba nimesulida može biti povezana sa blago povećanim rizikom od kardiovaskularnih događaja poput moždanog ili srčanog udara, posebno ako se lek koristi u visokim dozama duže nego što je preporučeno.
Nimesulid se propisuje za kratkotrajnu primenu, ali je važno imati u vidu ovaj mogući rizik, naročito kod pacijenata koji već imaju faktore rizika za kardiovaskularne bolesti, kao što su hipertenzija, dijabetes, povišen holesterol ili su preživali raniji infarkt ili moždani udar.
Kako bi se smanjili rizici, uvek se propisuje najmanja efektivna doza Nimulida ili Actasulida u najkraćem potrebnom trajanju.
Nimesulid je strogo kontraindikovan kod određenih grupa pacijenata i medicinskih stanja.
Nimulid i Actasulid ne sme se koristiti u sledećim situacijama:
- Istorija alergija na nimesulid ili bilo koji drugi nesteroidni antiinflamatorni lek
- Prisustvo aktivnog čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu, ili istorija ovih stanja
- Ranije epizode gastrointestinalnog krvarenja
- Teško oboljenje jetre, teška bubrežna insufisicijencija ili teška srčana slabost
- Poremećaji krvarenja, kao što je hemofilija
Takođe, nimesulid se ne preporučuje ni pacijentima koji imaju visoku temperaturu ili simptome gripa.
Ova neuobičajena kontraindikacija postoji jer lek može maskirati ozbiljnost infekcije ili dodatno opteretiti jetru tokom sistemske virusne bolesti.
Interakcije sa drugim lekovima
Nimesulid može stupiti u interakcije sa brojnim drugim lekovima, što može uticati na efikasnost terapije ili povećati rizik od nuspojava.
Poseban oprez potreban je kod istovremene primene nimesulida sa sledećim grupama lekova:
- Antikoagulansi: Nimesulid može pojačati efekat lekova protiv zgrušavanja krvi poput varfarina, što povećava rizik od krvarenja.
- Antiprombocitni lekovi i salicilati: Kombinacija sa ovim lekovima, uključujući i aspirin, može dodatno povećati sklonost ka krvarenju, posebno u gastrointestinalnom traktu.
- Antihipertenzivi i diuretici: Kao i drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi, nimesulid može oslabiti dejstvo lekova za snižavanje krvnog pritiska i dovesti do zadržavanja tečnosti, dok u kombinaciji sa diureticima postoji rizik od pogoršanja bubrežne funkcije.
- Litijum: Nesteroidni antiinflamatorni lekovi mogu povećati nivo litijuma u krvi smanjenjem njegovog izlučivanja, pa istovremena primena nimesulida i litijuma nosi rizik od intoksikacije litijumom, pa je neophodno pratiti nivo litijuma u krvi.
- Metotreksat: Istovremena upotreba citostatika i imunosupresiva metotreksata i nimesulida može dovesti do povećanja toksičnosti metotreksata, usled kompeticije za izlučivanje putem bubrega.
- Ciklosporin: Kombinovanje nimesulida sa ciklosporinom, snažnim imunosupresivom, može pojačati štetan efekat na bubrege, što zahteva poseban oprez i praćenje bubrežne funkcije.
- SSRI antidepresivi: Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, poput sertralina, escitaloprama i fluoksetina, u kombinaciji sa nimesulidom mogu povisiti rizik od krvarenja, posebno u digestivnom traktu, budući da i jedni i drugi utiču na funkciju trombocita.
- Kortikosteroidi: Istovremena primena sistemskih kortikosteroida, kao što je prednizon, i nimesulida povećava rizik od nastanka čira i krvarenja u organima za varenje, zbog aditivnog oštećenja sluzokože digestivnog trakta.
- Oralni antidijabetici: Zajednička primena može uticati na metabolizam ovih lekova, pa je potreban oprez i praćenje nivoa glukoze u krvi, uz eventualno prilagođavanje doze antidijabetika.
- Antiepileptici: Nimesulid može uticati na vezivanje ovih lekova za proteine plazme ili na njihov metabolizam, zbog čega je potrebno pratiti dejstvo antiepileptika i po potrebi prilagoditi dozu.
Osim navedenih lekova, treba izbegavati i konzumiranje alkohola tokom terapije nimesulidom, jer alkohol dodatno opterećuje jetru i povećava rizik od gastrointestinalnih krvarenja.
Takođe, nije preporučljivo kombinovati nimesulid sa drugim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima ili uzimati paralelno visoke doze analgetika poput paracetamola, jer se time povećava rizik od štetnih efekata na jetru i bubrege.
Da li je nimesulid zabranjen?
Status nimulida razlikuje se od zemlje do zemlje, uglavnom zbog zabrinutosti oko mogućih ozbiljnih oštećenja jetre.
U Sjedinjenim Američkim Državama nimesulid nikada nije odobren za upotrebu, dok je u pojedinim evropskim državama, povučen sa tržišta.
Evropska agencija za lekove smatra da korist ovog leka može da prevagne nad rizicima ukoliko se koristi isključivo kratkotrajno, u maksimalnoj dnevnoj dozi od 200 mg i najduže 15 dana.
U većini zemalja, uključujući i Srbiju, je zabranjena primena kod dece mlađe od 12 godina, a njegova primena kod adolescenata i odraslih vrši se uz stroga ograničenja i lekarski nadzor.
Upotreba u trudnoći i dojenju
Primena nimesulida tokom trudnoće zahteva veliki oprez i generalno se ne preporučuje, a nakon šestog meseca trudnoće lek se ne sme primenjivati ni pod kojim uslovima.
U poslednjem, trećem trimestru trudnoće nimesulid se apsolutno ne sme koristiti budući da može prouzrokovati ozbiljne poremećaje u razvoju fetusa, kao što su prevremeno zatvaranje ductus arteriosus, poremećaj u sazrevanju srca i pluća deteta, kao i smanjenu funkciju bubrega, što može dovesti do manjka plodove vode.
U prvom i drugom trimestru trudnoće upotreba nimesulida se generalno ne preporučuje, ali lekar može, u izuzetnim situacijama, odobriti kratkotrajnu primenu nimesulida.
Važno je imati u vidu da primena ovog leka u ranoj fazi trudnoće takođe nosi rizik, pa se sprovodi samo ako ne postoji druga bezbednija terapijska opcija, a očekivana korist za majku prevazilazi potencijalne rizike za plod.
Ženama koje planiraju trudnoću savetuje se da izbegavaju nimesulid, jer ovaj lek može negativno uticati na plodnost ometajući ovulaciju.
Tokom perioda dojenja nimesulid se ne koristi, budući da nije utvrđeno da li se nimesulid izlučuje u majčino mleko i ne može se isključiti rizik po odojče.
Ukoliko je ipak neophodno da dojilja uzima ovaj lek, savetuje se prekid dojenja tokom trajanja terapije kako bi se izbegla izloženost odojčeta potencijalnim štetnim efektima.
Zaključak
Nimesulid, lek koji je dostupan pod komercijalnim nazivima Nimulid i Actasulid, je efikasan nesteroidni antiinflamatorni lek koji pruža protivupalno, analgetsko i antipiretičko dejstvo.
Iako može doneti značajno olakšanje kod akutnog bola i upalnih stanja, njegova primena se preporučuje isključivo kao druga linija terapije, kada bezbedniji lekovi ne postižu željeni efekat.
Zbog mogućih ozbiljnih nuspojava, posebno onih koje pogađaju jetru i gastrointestinalni trakt, nimesulid se koristi samo u najnižoj efikasnoj dozi i u što kraćem vremenskom periodu, uz strogo pridržavanje lekarskih uputstava.
